1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Inflamalgin 10 mg/1 g

gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram gelu obsahuje diclofenacum natricum 10 mg (l%).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

gel

Bezbarvý, čirý až mírně opalizující homogenní gel charakteristického zápachu po isopropylalkoholu.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Dospívající od 14 let

Krátkodobá lokální symptomatická úleva od bolesti, zánětu a otoku při:

• akutních poraněních, jako j sou podvrtnutí, pohmoždění, tupá poranění (poranění utrpěná při sportu).
• poranění měkkých tkání – např. poúrazových zánětů šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním;
• bolesti zad (poranění utrpěná při sportu);
• lokalizovaných forem revmatizmu měkkých tkání, např. tendovaginitidy (tenisový loket), burzitidy a periartropatie;
• lokalizovaných forem degenerativního revmatizmu, jako např. osteoartrózy periferních kloubů a kolen.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající od 14 let

• Dávkování

Inflamalgin se aplikuje lokálně na kůži 3 – 4krát denně na postižené místo a jemně se vtírá. Podle velikosti bolestivého místa, které má být ošetřené, se aplikuje 2 – 4 g gelu (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu). Toto je dostatečné množství k léčení oblasti 400 – 800 cm². Je nutné omýt si ruce po aplikaci, pokud nejsou místem k léčení.

Délka léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu.

Dospělí

U poranění měkkých tkání se gel nemá používat déle než 14 dní bez doporučení lékaře.

U bolestivé artrózy a revmatismu měkkých tkání rozhodne o délce léčby lékař.

Dospívající od 14 let

U dospívajících od 14 let, pokud je přípravek potřeba užívat déle než 7 dní k úlevě od bolesti, nebo pokud se příznaky zhoršují, se pacientům nebo jejich rodičům doporučuje vyhledat lékaře.

Děti a dospívající do 14 let

Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a dospívajících do 14 let (viz Zvláštní upozornění a opatření pro použití bod 4.4).

Starší pacienti (nad 65 let):

Mohou být užívány dávky obvyklé pro dospělé.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s anamnézou záchvatu astmatu, urtikárie, nebo akutní rhinitidy po podání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků;
• Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V případě, že je přípravek Inflamalgin aplikován na velké plochy kůže a používán dlouhodobě nebo pokud je použit v kombinaci s perorálně užívanými přípravky NSAID, nelze vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích účinků (viz souhrn údajů o přípravku systémových forem diklofenaku).

Přípravek Inflamalgin se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži (bez otevřených ran a poranění). Nesmí se dostat do kontaktu s oční spojivkou nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně.

Pokud se po aplikaci tohoto přípravku objeví kožní vyrážka, je nutné léčbu ukončit.

Přípravek Inflamalgin může být používán s neokluzivní bandáží, ale neměl by být používán s neprodyšným okluzivním obvazem.

Pacienti by se měli vyvarovat nadměrnému vystavování slunečnímu záření za účelem snížení velmi vzácného rizika fotosenzitivní reakce.

Pediatrická populace

Přípravek není určen pro děti a dospívající mladší 14 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Protože je systémová absorpce při topické aplikaci gelu velmi nízká, jsou interakce velmi nepravděpodobné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Systémová koncentrace diklofenaku je nižší po lokální aplikaci ve srovnání s perorálním podáním. Se zřetelem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující:

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryo/fetální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschíz po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letality. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• – kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertense);

• – renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramniem.

• – potenciálnímu prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách;

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kožní podání Inflamalginu nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Inflamalgin 10 mg/1 g

gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram gelu obsahuje diclofenacum natricum 10 mg (l%).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

gel

Bezbarvý, čirý až mírně opalizující homogenní gel charakteristického zápachu po isopropylalkoholu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dospívající od 14 let

Krátkodobá lokální symptomatická úleva od bolesti, zánětu a otoku při:

• akutních poraněních, jako j sou podvrtnutí, pohmoždění, tupá poranění (poranění utrpěná při sportu).
• poranění měkkých tkání – např. poúrazových zánětů šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním;
• bolesti zad (poranění utrpěná při sportu);
• lokalizovaných forem revmatizmu měkkých tkání, např. tendovaginitidy (tenisový loket), burzitidy a periartropatie;
• lokalizovaných forem degenerativního revmatizmu, jako např. osteoartrózy periferních kloubů a kolen.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající od 14 let

• Dávkování

Inflamalgin se aplikuje lokálně na kůži 3 – 4krát denně na postižené místo a jemně se vtírá. Podle velikosti bolestivého místa, které má být ošetřené, se aplikuje 2 – 4 g gelu (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu). Toto je dostatečné množství k léčení oblasti 400 – 800 cm². Je nutné omýt si ruce po aplikaci, pokud nejsou místem k léčení.

Délka léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu.

Dospělí

U poranění měkkých tkání se gel nemá používat déle než 14 dní bez doporučení lékaře.

U bolestivé artrózy a revmatismu měkkých tkání rozhodne o délce léčby lékař.

Dospívající od 14 let

U dospívajících od 14 let, pokud je přípravek potřeba užívat déle než 7 dní k úlevě od bolesti, nebo pokud se příznaky zhoršují, se pacientům nebo jejich rodičům doporučuje vyhledat lékaře.

Děti a dospívající do 14 let

Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a dospívajících do 14 let (viz Zvláštní upozornění a opatření pro použití bod 4.4).

Starší pacienti (nad 65 let):

Mohou být užívány dávky obvyklé pro dospělé.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s anamnézou záchvatu astmatu, urtikárie, nebo akutní rhinitidy po podání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků;
• Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V případě, že je přípravek Inflamalgin aplikován na velké plochy kůže a používán dlouhodobě nebo pokud je použit v kombinaci s perorálně užívanými přípravky NSAID, nelze vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích účinků (viz souhrn údajů o přípravku systémových forem diklofenaku).

Přípravek Inflamalgin se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži (bez otevřených ran a poranění). Nesmí se dostat do kontaktu s oční spojivkou nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně.

Pokud se po aplikaci tohoto přípravku objeví kožní vyrážka, je nutné léčbu ukončit.

Přípravek Inflamalgin může být používán s neokluzivní bandáží, ale neměl by být používán s neprodyšným okluzivním obvazem.

Pacienti by se měli vyvarovat nadměrnému vystavování slunečnímu záření za účelem snížení velmi vzácného rizika fotosenzitivní reakce.

Pediatrická populace

Přípravek není určen pro děti a dospívající mladší 14 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Protože je systémová absorpce při topické aplikaci gelu velmi nízká, jsou interakce velmi nepravděpodobné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Systémová koncentrace diklofenaku je nižší po lokální aplikaci ve srovnání s perorálním podáním. Se zřetelem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující:

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryo/fetální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschíz po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letality. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud diklofenak užívají ženy, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• – kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertense);

• – renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramniem.

• – potenciálnímu prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách;

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

4.9 Předávkování

Předávkování je velmi nepravděpodobné z důvodu nízké systémové absorpce topicky aplikovaného diklofenaku.

Nicméně pokud omylem dojde k pozření přípravku Inflamalgin, dají se očekávat nežádoucí účinky podobné těm, které se vyskytují po předávkování diklofenakem ve formě tablet.

V případě náhodného požití přípravku, které vede k významným systémovým nežádoucím účinkům, by měla být použita obecná terapeutická opatření běžně užívaná k léčbě předávkování nesteroidními protizánětlivými látkami.

Je třeba zvážit výplach žaludku a použití aktivního uhlí, zejména v krátkém období po požití přípravku.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá léčiva k lokální aplikaci

ATC kód: MO2AA15

Přípravek Inflamalgin je protizánětlivý analgetický nesteroidní přípravek pro topické použití na kloubní a svalovou bolest.

Přípravek obsahuje nesteroidní protizánětlivou látku diklofenak. Diklofenak je derivát kyseliny fenyloctové. Inhibicí cyklooxygenázy tlumí syntézu prostaglandinů a dalších mediátorů zánětu. Diklofenak působí antiflogisticky a analgeticky při léčení místních projevů revmatických a nerevmatických bolestivých stavů pohybového ústrojí a povrchových žilních onemocnění.

Vzhledem k základu gelu vytvořenému na bázi voda-alkohol má gel zklidňující a chladivý účinek.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží je úměrné velikosti plochy, na kterou byl přípravek Inflamalgin aplikován. Závisí též na celkové dávce a na stavu hydratace kůže.

Absorpce diklofenaku u l% gelu aplikovaného na intaktní kůži činila u zdravých probandů 6 – 7 %.

Distribuce

Po lokální aplikaci diklofenaku na koleno a klouby ruky je možně měřit množství diklofenaku v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatická koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je asi 100krát nižší než po perorálním podání stejného množství diklofenaku. Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %).

Diklofenak se akumuluje v kůži, která je zásobníkem, ze kterého se postupně uvolňuje léčivá látka do tkání uložených pod kůží. Z nich se diklofenak přednostně šíří a setrvává hluboko v zanícených tkáních, jako jsou klouby, kde je jeho koncentrace více než 20krát vyšší než v plasmě.

Biotransformace

Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou a mnohočetnou hydroxylaci. Výsledkem celého procesu je vytvoření několika fenolových metabolitů diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolových metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.

Eliminace

Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. (průměrná hodnota ± SD). Konečný poločas vylučování v plazmě je 1–2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních mají také krátký poločas vylučování 1–3 hodiny. Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxydiklofenak má mnohem delší poločas vylučování. Avšak tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku stejný jako u pacientů bez postižení jater.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinická data založená na studiích akutní toxicity a toxicity po opakovaném podání, stejně tak jako genotoxicity, mutagenicity a karcinogenním potenciálu, nevykazují u lidí v určených terapeutických dávkách žádné speciální riziko. Žádné známky teratogenního působení diklofenaku nebyly pozorovány u myší, potkanů nebo králíků. Diklofenak neovlivňuje fertilitu rodičovských zvířat (potkani) ani pre-, peri- a postnatální vývoj potomků. Topický diklofenak byl dobře tolerován v různých studiích.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Ethanol 96%, isopropylalkohol, karbomer 980, roztok amoniaku 10%, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda.

6.2    Inkompatibility

Zvolený gelový základ zajišťuje optimální biologickou dostupnost. Není vhodné jej míchat nebo ředit jinými základy.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: hliníková tuba zaslepená, šroubovací uzávěr, krabička

Velikost balení:

50 g nebo 100 g gelu

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.   DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, Praha, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/408/97-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14.5.1997

Datum posledního prodloužení registrace: 27.5.2015

Další informace o léčivu INFLAMALGIN 10 MG/1 G

Jak se INFLAMALGIN 10 MG/1 G podává: kožní podání - gel
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Tuba
Velikost balení: 1X100G

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Zentiva, k.s., Praha
E-mail: zentiva.cz@zentiva.cz
Telefon: +420267 241 111