Souhrnné informace o léku - DILURAN
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Diluran 250 mg tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje acetazolamidum 250 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy, sacharosa.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tablety
Téměř bílé až slabě nažloutlé kulaté tablety o průměru 12 mm, se zkosenými hranami, na jedné straně s půlicí rýhou. Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba glaukomu (s otevřeným úhlem i sekundárního), předoperační příprava u glaukomu s uzavřeným úhlem.
4.2 Dávkování a způsob podání
U dospělých se podává v dávce 250–1 000 mg denně, tj. 1–4 tablety, rozděleně do 2–3 dávek při dávkování vyšším než 1 tableta denně.
U dětí se podává 8–30 mg/kg tělesné hmotnosti/den.
Přípravek se užívá při jídle, zapíjí se douškem tekutiny.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na acetazolamid nebo některou pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku. Dále hypersenzitivita na sulfonamidy, stavy s deplecí natria a kalia, hyperchloremická acidóza, Addisonova choroba a selhání nadledvin, závažné choroby jater a ledvin, chronický nekongestivní glaukom s uzavřeným úhlem (acetazolamid může zastřít zhoršení stavu). Přípravek je kontraindikován v těhotenství a při kojení.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Opatrnosti je třeba u pacientů s dispozicí k acidóze, s diabetes mellitus, pulmonální obstrukcí či emfyzémem.
Při dlouhodobém podávání je třeba sledovat natremii a kalemii, popřípadě podávat chlorid draselný. Rovněž se doporučuje kontrola krevního obrazu.
Byly pozorovány případy akutního renálního selhání (viz bod 4.8). Po vysazení acetazolamidu a po nápravné léčbě došlo ke zlepšení stavu. U pacientů s chronickým renálním selháním je třeba monitorovat funkce ledvin.
U pacientů užívajících acetazolamid byl pozorován bilaterální akutní glaukom s uzavřeným úhlem a/nebo myopie. Předpokládaný mechanismus vzniku akutního glaukomu s uzavřeným úhlem a/nebo myopie je ciliochorioidální edém způsobený alergickou nebo idiosynkratickou reakcí na sulfatickou složku, která je stejně tak popsána u jiných sulfonamidových derivátů. Léčba přípravkem Diluran má být v těchto případech ukončena a je třeba se poradit s ošetřujícím lékařem.
Výskyt generalizovaného erytému s horečkou spojeného s výskytem pustul na počátku léčby může být symptomem akutní generalizované exantematózní pustulózy (viz bod 4.8). V případě diagnózy akutní generalizované exantematózní pustulózy je třeba léčbu acetazolamidem přerušit a jakékoliv další podávání acetazolamidu kontraindikovat.
Přípravek obsahuje laktosu a sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy a fruktosy, úplným nedostatkem laktázy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharázo-izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Účinek acetazolamidu je snižován podáváním chloridu amonnného a draselného.
Acetazolamid zvyšuje účinek chinidinu, nitrofurantoinu, amfetaminu, efedrinu a tricyklických antidepresiv snížením jejich eliminace. Účinnost i nežádoucí účinky acetazolamidu zvyšují látky tlumící CNS, včetně alkoholu. Acetazolamid může zhoršit osteomalacii vyvolanou antikonvulzivy. Při současném užívání acetazolamidu s valproátem je třeba dbát zvýšené opatrnosti z důvodu vyššího rizika hyperamonemie (viz bod 4.8).
Současné podání kyseliny acetylsalicylové a jiných salicylátů může způsobit závažnou acidózu a zvýšení toxicity pro CNS.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Přípravek se nepodává v těhotenství a při kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.).
4.8 Nežádoucí účinky
V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky acetazolamidu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1 000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):
| Třídy orgánových systémů dle MedDRA | Frekvence | Nežádoucí účinek |
| Poruchy krve a lymfatického systému | Není známo | Aplastická anemie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, útlum kostní dřeně |
| Poruchy imunitního systému | Není známo | Hypersenzitivní reakce, v některých případech s exfoliativní dermatitidou |
| Poruchy metabolismu a výživy | Není známo | Hypokalemie1, acidóza2, Hyperamonemie u pacientů s epilepsií (viz bod 4.5) |
| Psychiatrické poruchy | Není známo | Deprese, zvýšená bdělost, zmatenost, někdy spojená s halucinacemi, chuťové halucinace |
| Poruchy nervového systému | Není známo | Ospalost, bolest hlavy, závratě, ataxie, parestezie3 |
| Poruchy oka | Není známo | Bilaterální akutní glaukom s uzavřeným úhlem a/nebo myopie4 |
| Poruchy ucha a labyrintu | Není známo | Tinitus, poruchy sluchu |
| Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | Není známo | Akutní nekardiogenní plicní edém v důsledku hypersenzitivní reakce (viz bod 4.3) |
| Gastrointestinální poruchy | Není známo | Gastrointestinální poruchy |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Není známo | Vyrážka, kožní reakce, purpura5 akutní generalizovaná exantematózní pustulóza |
| Poruchy ledvin a močových cest | Není známo | Krystalurie, nefrolitiáza, ledvinová kolika, intersticiální nefritida, akutní renální selhání nebo zhoršení předcházející chronické renální nedostatečnosti (viz bod 4.4) |
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | Není známo | Únava, malátnost, horečka, žízeň |
| Vyšetření | Není známo | Snížená tělesná hmotnost |
1pouze přechodně a nezávažného stupně.
2většinou mírného stupně, výjimečně závažnější u starších pacientů, diabetiků a pacientů s poruchou renálních funkcí.
3obličeje a končetin, zejména při podávání vysokých dávek.
4pouze přechodného charakteru.
5doprovází trombocytopenii, důsledek poruchy srážlivosti.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: http:/
4.9 Předávkování
Při předávkování se mohou vyskytnout poruchy elektrolytové rovnováhy, acidóza, poruchy CNS. Terapie je podpůrná a symptomatická, zacílená na udržení elektrolytového a vodního hospodářství, případná acidóza je korigována podáním bikarbonátu. Diluran lze z organizmu vyloučit hemodialýzou, což je obzvláště důležité při předávkování u pacientů s renálním selháním.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika
ATC kód: S01EC01
Komorová voda obsahuje vysokou koncentraci kyselých uhličitanových iontů.
Inhibice karbonátdehydratázy v oku vede ke snížení rychlosti tvorby komorového moku a tím ke snížení nitroočního tlaku.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Acetazolamid se po perorálním podání velmi dobře vstřebává. Účinek se projeví na pH moči již po 30 minutách, maximálního účinku je dosaženo po 2 hodinách, účinek 1 dávky trvá asi 12 hodin. Exkrece probíhá tubulární sekrecí v segmentu S2 proximálního tubulu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Bezpečnost přípravku byla ověřena dlouhodobým užíváním.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, želatina, sacharosa, mastek, aluminium-tristearát, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ C).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Druh obalu: blistr (průhledný bezbarvý PVC/Al), krabička
Velikost balení: 20 tablet
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37, Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Reg. č.: 64/405/69-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1969
Datum posledního prodloužení registrace: 19.12.2012
Další informace o léčivu DILURAN
Jak se DILURAN podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: na lékařský předpis
Balení: Blistr
Velikost balení: 20
Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Zentiva, k.s., Praha
E-mail: zentiva.cz@zentiva.cz
Telefon: +420267 241 111