DEXA-GENTAMICIN - souhrnné informace

sp.zn. sukls193055/2017

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dexa-Gentamicin 0,3 mg/g + 5,0 mg/g oční mast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden g oční masti obsahuje dexamethasonum 0,3 mg, gentamicini sulfas 5,0 mg (odpovídá gentamicinum 3 mg).

Pomocná látka se známým účinkem: tuk z ovčí vlny (lanolin).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční mast.

Nažloutlá slabě průsvitná mast.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast je indikován k léčbě bakteriálních infekcí citlivých na gentamicin lokalizovaných v předních oblastech oka – při infekcích konjunktivy skléry a korney, při hordeolu, při sekudárně infikovaných alergických zánětech spojivek a očních víček.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí, dospívající i děti:

2krát až 3krát denně se do spojivkového vaku nanese zhruba 1 cm dlouhý proužek masti, vytlačený z tuby. (Proužek dlouhý 1 cm obsahuje cca 0,1 mg gentamicin-sulfátu a 0,006 mg dexamethasonu.)

Délka léčení nemá trvat déle než 2, maximálně 3, týdny. V časových odstupech závislých od průběhu onemocnění má být vyhodnocována účinnost dosavadního způsobu léčby; a má být rozhodnuto o jejím dalším pokračování nebo o změně terapie.

Oční mast se zásadně má aplikovat tak, aby se zabránilo kontaktu hrotu tuby s okem anebo pokožkou obličeje.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost nebyly u pediatrických pacientů stanoveny.

Starší pacienti

Nejsou známa žádná omezení v použití vztahující se k věku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, poranění a vředy rohovky, virové infekce (např. herpes simplex nebo zoster) nebo mykózy oka, tuberkulóza a glaukom.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Po intenzivní nebo dlouhodobé kontinuální terapii se může u predisponovaných pacientů, včetně dětí a pacientů léčených inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu), objevit Cushingův syndrom a/nebo adrenální suprese související se systémovou absorpcí dexamethasonu podaného do oka. V těchto případech se nemá léčba ukončovat náhle, nýbrž postupným snižováním dávky.

Porucha zraku

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.

Při terapii delší než 2 týdny je nutná kontrola nitroočního tlaku.

Po dobu používání přípravku Dexa-Gentamicin oční mast se nesmějí nosit kontaktní čočky.

Protože oční mast může způsobit přechodně rozmazané vidění, je vhodné ji používat na noc a přes den podávat tuto kombinaci léčivých látek v lékové formě očních kapek.

Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast obsahuje tuk z ovčí vlny. Může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu): mohou snížit clearance dexamethasonu vedoucí ke zvýšenému účinku dexamethasonu a adrenální supresi / vzniku Cushingova syndromu. Této kombinaci je třeba se vyhnout, pokud přínos nepřeváží zvýšené riziko systémových nežádoucích účinků v důsledku léčby kortikosteroidy, přičemž má být pacient sledován vzhledem k systémovým nežádoucím účinkům kortikosteroidů.

Jakýkoli jiný přípravek v očních kapkách může Dexa-Gentamicin, oční mast předčasně odplavit. Používá-li pacient kromě masti Dexa-Gentamicinu ještě nějaké oční kapky, musí být mezi použitím obou přípravků časový odstup nejméně 30 minut.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Teratogenní účinky po lokálním podání dexamethasonu ani gentamicinu u pokusných zvířat popsány nebyly; použité dávky jsou minimální (3krát denně 0,1 mg gentamicinu-sulfátu a 0,006 mg dexamethasonu), absorpce gentamicinu je i po perorálním podání nízká.

Protože doposud neexistují poznatky o škodlivém působení přípravku Dexa-Gentamicin, oční mast na plod, u těhotných a kojících žen může být přípravek používán pouze v přísně indikovaných případech a při zvážení všech rizik. Dexamethason se může v oku systematicky resorbovat a během kojení přecházet do mateřského mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast může na krátkou dobu způsobit rozmazané vidění, a tím na přechodnou dobu nepříznivě ovlivnit řízení vozidel a obsluhu strojů. Vzhledem k těmto skutečnostem je vhodné oční mast používat pouze na noc a přes den podávat přípravek v lékové formě očních kapek.

4.8 Nežádoucí účinky

Velmi časté:

Časté:

Méně časté:

Vzácné:

Velmi vzácné:

z dostupných údajů nelze určit

Endokrinní poruchy

Není známo: Cushingův syndrom, adrenální suprese (viz bod 4.4)

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné: byly pozorovány hypersenzitivní reakce (kontaktní alergické reakce) projevující se svěděním, otokem víček nebo dermatitidou očních víček (svědění, otoky, podráždění, slzení očí).

Poruchy oka

Méně časté: přechodné mírné pálení v očích.

Velmi vzácné: alergickém reakce.

Není známo: rozmazané vidění (viz také bod 4.4)

Není známo:

Při dlouhodobém používání mohou kortikoidy (jako např. natrium-dexamethason-fosfát) vyvolat zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), který se po vysazení přípravku opět vrátí k původním hodnotám. Při dlouhodobém používání existuje i nebezpečí ireverzibilní katarakty, ke které může dojít zejména u dětí. Používání kortikoidů může vést k virovým infekcím (herpetická keratitida), infekcím choroboplodnými houbami (např. Candida albicans) a bakteriálním infekcím rohovky. Rovněž může dojít k ptóze a mydriáze víček. Při současně probíhajícím zánětu rohovky může dojít k perforaci rohovky. Při poraněních rohovky může oční mast Dexa-Gentamicin zpomalit hojení.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Při aplikaci do spojivkového vaku nelze očekávat předávkování ani intoxikaci.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, kortikosteroidy a antiinfektiva v kombinaci.

ATC kód: S01CA01

Dexa-Gentamicin oční mast je oftalmologikum, kombinace aminoglykosidového antibiotika gentamicinu a steroidního antiflogistika a antialergika – glukokortikoidu dexamethasonu.

Gentamicin je baktericidní aminoglykosidové antibiotikum odvozené z Micromonospora purpurea. Jde o směs homologních gentamicinů C1, C2 a C1a, které mají velmi podobnou chemickou strukturu. Gentamicin dosahuje baktericidního účinku jak v proliferačním stavu, tak v klidovém stavu bakterie. Váže se na proteiny 30S podjednotky bakteriálních ribozomů a způsobuje „poruchu čtení“ informace mRNA.

Spektrum účinnosti gentamicinu zahrnuje Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky, Haemophilus influenzae a také čeleď Enterobacteri­aceae (např. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp. a Salmonella spp.). Kmeny streptokoků a anaeroby jsou obecně rezistentní.

Mechanismus rezistence

Rezistence vůči gentamicinu je převážně založena na modifikaci antibiotika působením enzymů. Modifikované antibiotikum se již dále neváže na ribozomy. Existuje rozsáhlá zkřížená rezistence s tobramycinem a částečná zkřížená rezistence s jinými aminoglykosidovými antibiotiky.

Hraniční hodnoty

Testy očních kapek s gentamicinem byly provedeny při použití běžných sérií ředění gentamicinu. Hodnocení výsledků je založeno na mezních hodnotách pro gentamicin. Byly vyhodnoceny následující minimální inhibiční koncentrace pro citlivé, intermediární a rezistentní kmeny:

Hraniční hodnoty EUCAST

Mezní hodnoty pro čeleď Enterobacteri­aceae a druhově nespecifické mezní hodnoty:

Senzitivní < 2 mg/l

Intermediární > 2 a < 4 mg/l

Rezistentní > 4

Hraniční hodnoty pro Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.:

Senzitivní < 4 mg/l

Rezistentní > 4

Hraniční hodnoty pro Staphylococcus spp.:

Senzitivní < 1 mg/l

Rezistentní > 1

Hraničníhodnoty CLSI

Mezní hodnoty pro Enterobacteri­aceae, Pseudomonas aeruginosa (a jiné bakterie mimo čeleď Enterobacteri­aceae) a Staphylococcus spp.:

Senzitivní < 4 mg/l

Intermediární 8 mg/l

Rezistentní >16

Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná lokální informace týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí. V případě pochybností týkajících se lokální prevalence gentamicinové rezistence je třeba konzultovat odborníka.

Údaje o citlivosti v tabulce jsou odvozeny z prohlášení experta. V prohlášení byly analyzovány údaje z multicentrické studie, která byla provedena v roce 2009 v Německu, za účelem zhodnocení situace ohledně rezistence různých choroboplodných zárodků vůči antibiotikům u pacientů s infekcemi očí.

Obecně citlivé kmeny

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Bacillus spp.

Corynebacterium spp.

Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Acinetobacter baumannii

Acinetobacter Iwoffi

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Enterobacter cloacae

Dexamethason je syntetický glukokortikoid se silným antiflogistickým, antirevmatickým a antialergickým účinkem. Snižuje syntézu mediátorů zánětu, potlačuje zánětlivé a v menší míře i imunologické rekce. Inhibuje dilataci kapilár, hypeemii, edém, exsudaci, migraci leukocytů, fagocytární aktivitu, proliferaci kapilár, tvorbu jizev.

Kombinace obou látek v přípravku Dexa-Gentamicin, oční mast má terapeutický účinek antibakteriální a terapeutický a profylaktický protizánětlivý. Nadto přítomnost gentamicinu ochraňuje před rizikem možného zhoršení infekčního procesu účinkem glukokortikoidu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Gentamicin po lokální aplikaci dosahuje v závislosti na frekvenci dávkování baktericidní koncentraci ve spojivce i v rohovce. Častým podáváním lze i v přední komoře oční docílit terapeuticky účinnou hladinu antibiotika i při očních zánětech. Po lokálním podání je systémová absorpce látky neměřitelně nízká.

Dexamethason dobře proniká do očních tkání; při lokálním podání a doporučeném dávkování (3krát denně) je jeho celkový účinek zanedbatelný.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Bílá vazelína, tekutý parafín, tuk z ovčí vlny.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

V neporušeném obalu: 3 roky

Po prvním otevření: 4 týdny

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hliníková tuba s plastovým šroubovacím uzávěrem se zúžením pro oční aplikaci, krabička. Tuba s 2,5 g oční masti.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

URSAPHARM spol. s r.o.

Kubánské náměstí 1391/11

100 00 Praha 10, Česká republika

Tel.: +420 295 560 468

e-mail:

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/477/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14.7.1999

Datum posledního prodloužení registrace: 26.9.2012

Další informace o léčivu DEXA-GENTAMICIN

Jak se DEXA-GENTAMICIN podává: oční podání - oční mast
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Tuba
Velikost balení: 2,5G

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
URSAPHARM spol. s r.o., Praha
E-mail: info@ursapharm.cz
Telefon: +420 295 560 468