BETAMED 20 MG - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

BETAMED 20 mg

Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betaxololi hydrochloridum 20 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Bílé, kulaté, konvexní, potahované tablety s půlicí rýhou.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba hypertenze

Profylaktická léčba stabilní námahové angíny pectoris

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Hypertenze

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně. U některých pacientů byla prokázána účinnost při dávce 10 mg denně.

Profylaktická léčba stabilní námahové angíny pectoris

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně. V některých případech je možné dávku zvýšit na 40 mg denně podle klinické odpovědi pacienta.

Poškození ledvin

Poškození ledvin snižuje clearance betaxololu. Dávku je třeba nastavit podle stupně poškození.

U pacientů s clearance kreatininu více než 20 ml/min není třeba dávku upravovat, během prvního týdne po zahájení terapie se však doporučuje klinické sledování.

U pacientů se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml/min) a u pacientů na dialýze (hemodialýze nebo peritoneální dialýze) se doporučuje počáteční dávka 5 mg/den nezávisle na frekvenci a čase dialýzy. Dávku se doporučuje zvyšovat po 5 mg každé dva týdny do maximální dávky 20 mg denně (viz bod.

Poškození jater

Dávku není třeba upravovat, při zahájení terapie se však doporučuje klinické sledování.

Starší pacienti

Starší pacienti jsou náchylnější k bradykardii, což je jeden z nežádoucích účinků betaxololu, který se zdá být závislý na dávce. Je třeba zvážit snížení počáteční dávky na 5 mg jednou denně (viz bod.

Pediatrická populace

Děti a dospívající (do 18 let věku)

Bezpečnost a účinnost přípravku BETAMED nebyla u dětí a dospívajících (do 18 let) stanovena.

Proto se použití přípravku u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod.

Způsob podání

BETAMED 20 mg se podává jednou denně. Účinek léčivého přípravku není závislý na příjmu potravy.

4.3

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

BETAMED je též kontraindikován v následujících případech:

Neléčené selhání srdce

Kardiogenní šok

Druhý nebo třetí stupeň AV blokády (bez kardiostimulátoru)

Závažná sinusová bradykardie (méně než 45–50 tepů/min)

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris (její čistá forma v monoterapii (viz bod)

Sino-atriální dysfunkce (včetně sinoatriální blokády)

Závažné formy Raynaudova fenoménu a nemoci periferních cév

Neléčený feochromocytom

Hypotenze

Metabolická acidóza

Současné podávání s floktafeninem nebo sultopridem

Anafylaktický šok v anamnéze

Těžká forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní choroby

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění

U pacientů s anginou pectoris je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Náhlé ukončení léčby může zásadním způsobem ovlivnit srdeční rytmus, způsobit infarkt myokardu nebo náhlou srdeční smrt.

Opatření

Přerušení léčby

Léčba by neměla být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Dávky musí být snižovány postupně, během jednoho nebo dvou týdnů. Pokud je třeba, zahajuje se současně se snižováním dávky substituční terapie, aby se zabránilo zhoršení anginy pectoris.

Astma a chronická obstrukční plicní choroba

Betablokátory mohou být podávány pouze u lehkých forem nemoci, měla by být dána přednost beta-1 selektivním betablokátorům s co nejnižší počáteční dávkou. Před zahájením léčby se doporučuje provést funkční vyšetření plic.

Dojde-li k astmatickému záchvatu, mohou být užity beta-2 selektivní bronchodilatač­ní látky.

Srdeční selhání

U pacientů s kompenzovaným srdečním selháním může být v případě nutnosti betaxolol podáván v postupně se zvyšujících dávkách pod přísným lékařským dohledem. Na začátku léčby je vhodné použít velmi nízké dávky.

Bradykardie

Dávka musí být snížena, pokud u pacientů klesne klidová srdeční frekvence pod 50–55 tepů za minutu a objeví se symptomy bradykardie.

Atrioventrikulární (AV) blok I. stupně

Vzhledem k negativně dromotropnímu efektu betablokátorů by betaxolol měl být podáván nemocným s AV blokádou I. stupně s opatrností.

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris

Počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou formou anginy pectoris se může během léčby betablokátory zvýšit. Kardioselektivní betablokátory mohou být užity u lehkých a smíšených forem pokud je současně podávána vasodilatační lát­ka.

Onemocnění periferních tepen

Betablokátory mohou vést ke zhoršení onemocnění u pacientů s postižením periferních tepen (Raynaudův syndrom, Raynaudova nemoc, vaskulitida nebo chronická ischemická choroba dolních končetin).

Feochromocytom

Použití beta-blokátorů v léčbě hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem vyžaduje pečlivou kontrolu krevního tlaku.

Pediatrická populace

Děti a dospívající (do 18 let věku)

Bezpečnost a účinnost betaxololu u dětských pacientů nebyla dosud stanovena, proto není užití betaxololu u dětí doporučeno (viz bod.

Starší pacienti

U starších nemocných je vhodné zahájit léčbu menší dávkou za zvýšené kontroly klinického stavu pacienta.

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s renálním poškozením by mělo být dávkování upraveno podle sérové koncentrace kreatininu nebo clearance kreatininu (viz bod.

Pacienti s diabetem

Pacient musí být poučen o nutnosti na začátku léčby sledovat hladinu krevního cukru. Počáteční příznaky hypoglykémie mohou být maskovány, zejména tachykardie, palpitace a pocení (viz bod a.

Psoriáza

Přínos použití beta-blokátorů u pacientů s psoriázou by měl být pečlivě zhodnocen, protože může dojít ke zhoršení onemocnění (viz bod.

Alergické reakce

U pacientů se sklonem k těžké anafylaktické reakci jakéhokoli původu, zvláště po podání kontrastních látek obsahujících jód nebo po podání floktafeninu (viz bod nebo během desensibilizační léčby, může podávání betablokátorů vést k exacerbaci alergické reakce a k resistenci na léčbu adrenalinem v běžně podávaných dávkách.

Celková anestezie

Betablokátory zeslabují reflexní tachykardii a zvyšují riziko hypotenze. Pokračování léčby betablokátory snižuje riziko arytmií, myokardiální ischémie a hypertenzních krizí. Anesteziolog musí být informován, že pacient užívá betablokátor.

• pokud je přerušení léčby nutné, 48 hodin je dostatečných pro návrat k normální citlivosti vůči působení katecholaminů.
• V některých případech léčba betablokátory nemůže být přerušena:

• – u pacientů s koronární nedostatečností s možným rizikem vyvolaným náhlým přerušením léčby betablokátory je vhodné pokračovat s léčbou až do operace;

• – v naléhavých případech nebo v případech, kdy není možné přerušení podávání, nemocný musí být chráněn před převahou parasympatiku vhodnou premedikací atropinem, která se opakuje dle potřeby. Je třeba použít anestetika s co nejnižším kardiodepresivním účinkem.

• v úvahu se musí vzít riziko anafylaxe.

Oftalmologie

Beta-adrenergní blokáda snižuje nitrooční tlak a může znesnadnit screeningové vyšetření glaukomu. Oftalmolog by měl být informován, že pacient užívá betaxolol. Pacienti s celkovou a nitrooční léčbou betablokátory by měli být sledováni z důvodů možného aditivního účinku.

Tyreotoxikóza

Betablokátory pravděpodobně maskují kardiovaskulární příznaky tyreotoxikózy.

Sportovci

Je nutné upozornit sportovce, že BETAMED obsahuje účinnou látku, která může způsobit pozitivní výsledky antidopingových zkoušek.

Pomocné látky

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktasy nebo malabsorbcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace

Floktafenin

V případech floktafeninem vyvolaného šoku nebo hypotenze betablokátory snižují schopnost kompenzační reakce.

Sultoprid

Podávání betaxololu spolu se sultopridem může způsobit poruchy srdeční automacie (závažná bradykardie) díky kumulativnímu bradykardizujícímu účinku.

Nedoporučené kombinace

Amiodaron

Podávání betaxololu spolu s amiodaronem může vést k poruše srdeční kontraktility, srdeční automacie a vedení (potlačením sympatického kompenzačního mechanismu).

Srdeční glykosidy

Tato kombinace může prodloužit dobu atrioventriku­lárního vedení a vést k bradykardii.

Kombinace vyžadující zvláštní opatrnost

Těkavá halogenovaná anestetika

Beta-blokátory narušují srdeční kompenzační mechanismy (k potlačení beta-adrenergní inhibice se může během výkonu podat betamimetikum).

Náhlé přerušení podávání beta-blokátoru se obecně nedoporučuje. Anesteziolog musí být informován o skutečnosti, že pacient je léčen betablokátory.

Blokátory kalciového kanálu (bepridil, diltiazem, verapamil a mibefradil)

Současné podávání betaxololu a blokátorů kalciového kanálu může ovlivnit srdeční automacii (s následkem excesivní bradykardie a sinusové zástavy), atriventrikulární vedení a může způsobit srdeční selhání (synergický efekt).

Antiarytmika (propafenon a třída Ia: chinidin, hydrochinidin a disopyramid)

Současným podáváním může být ovlivněna srdeční kontraktilita, srdeční automacie a vedení (potlačení sympatického kompenzačního mechanismu).

Baklofen

Zvýšený antihypertenzní účinek. Měl by být sledován krevní tlak a v případě nutnosti upravena dávka antihypertenziva.

Inzulín a hypoglykemické sulfonamidy

Všechny betablokátory maskují některé z příznaků hypoglykémie (např. palpitaci a tachykardii). Pacient musí být poučen o nutnosti sledovat hladinu krevního cukru, zvláště na začátku léčby.

Lidokain

Byly popsány interakce s propranololem, metoprololem a nadololem. Bylo popsáno zvýšení plazmatické koncentrace lidokainu s možným zvýšením neurologických a srdečních nežádoucích účinků (díky sníženému metabolismu lidokainu v játrech). Dávka lidokainu by měla být upravena. Pokud je to možné, měla by být během léčby betablokátory a po jejím přerušení sledována plazmatická koncentrace lidokainu a prováděno klinické a elektrokardio­grafické sledování.

Kontrastní látky obsahující jód

V případech šoku nebo hypotenze z důvodů aplikace kontrastních látek obsahujících jód betablokátory způsobují snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí. Pokud je to možné, léčba betablokátory by měla být přerušena před radiografickým kontrastním vyšetřením. Pokud je nezbytná léčba betablokátory bez přerušení, mělo by vyšetření být provedeno jen s možností zajištění na jednotce intenzívní péče.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu

Nesteroidní antiflogistika

Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů nesteroidními antiflogistiky) a hromadění vody a sodíku u derivátů pyrazolonu.

Blokátory kalciového kanálu: dihydropyridiny jako nifendipin

Hypotenze, srdeční selhání u pacientů s latentním nebo neléčeným srdečním selháním (negativně ionotropní efekt dihydropyridinů in vitro lišící se podle přípravku a pravděpodobně zvyšující negativně ionotropní účinek betablokátorů).

Tricyklická antidepresiva příbuzná s imipraminem, neuroleptika

Zvýšení antihypertenzního účinku a riziko posturální hypotenze (aditivní účinek)

Kortikosteroidy a tetrakosaktidy

Snížení antihypertenzního účinku (retence vody a sodíku působením kortikosteroidů)

Meflochin

Riziko bradykardie (aditivní účinek včetně bradykardie)

Sympatomimetika

Riziko snížení účinku betablokátorů

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Teratogenita: Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek. U lidí nebyly hlášeny žádné teratogenní účinky.

Betablokátory snižují placentární perfúzi, což může vést k intrauterinní smrti plodu, porodu mrtvého dítěte, potratům a předčasným porodům. Navíc se mohou u plodu vyskytnout nežádoucí účinky (zejména hypoglykémie a bradykardie).

Novorozenci: U matek léčených betablokátory přetrvává jejich působení u novorozenců několik dnů po narození. Existuje zvýšené riziko srdečních a plicních komplikací v postnatálním období. Pokud se u novorozence vyskytne srdeční selhání, je nutná hospitalizace na jednotce intenzivní péče (viz bod 4.9) a nesmí se podávat plazmaexpandery (riziko akutního edému plic). Rovněž byly hlášeny bradykardie, respirační obtíže a hypoglykémie.

Doporučuje se, aby novorozenci byli pečlivě sledováni (srdeční frekvence, glykémie) na neonatalogické jednotce intenzívní péče během prvních tří až pěti dnů po porodu.

Použití betaxololu během těhotenství není doporučeno, pokud terapeutický zisk nepřevažuje možná rizika.

Kojení

Betaxolol je vylučován do mateřského mléka (viz bod. Nebezpečí vzniku bradykardie a hypoglykémie u kojenců nebylo hodnoceno, kojení proto není během léčby doporučeno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné studie hodnotící vliv betaxololu na schopnost řídit motorová vozidla. Při řízení motorových vozidel a obsluze strojů je však třeba vzít v úvahu občasný výskyt závratí a únavy.

4.8 Nežádoucí účinky

Betaxolol je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou mírné a vzácně vyžadují přerušení léčby.

Četnost výskytu níže uvedených nežádoucích účinků je definována takto:

velmi časté (>1/10)

časté (>1/100, <1/10)

méně časté (>1/1000, <1/100)

vzácné (>1/10000, <1/1000)

velmi vzácné (<1/10000), včetně jednotlivých hlášení

Poruchy metabolizmu a výživy

Velmi vzácné: hypoglykémie, hyperglykémie

Psychiatrické poruchy

Časté: astenie, nespavost

Vzácné: deprese

Velmi vzácné: halucinace, zmatenost, noční můry

Poruchy nervového systému

Časté: závratě, bolest hlavy

Velmi vzácné: distální parestézie

Poruchy oka

Velmi vzácné: rozmazané vidění

Srdeční poruchy

Časté: bradykardie včetně závažné bradykardie

Vzácné: srdeční selhání, pokles krevního tlaku nebo zpomalení AV vedení nebo rozvinutí existujícího AV bloku

Cévní poruchy

Časté: studené končetiny

Vzácné: Raynaudův fenomén, zhoršení existující intermitentní klaudikace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné: bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy

Časté: gastralgie, průjem, nauzea a zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: různé typy kožních reakcí včetně propuknutí psoriázy nebo zhoršení psoriázy (viz bod.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Časté: impotence

Vyšetření

Ve vzácných případech byl zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek vzácně doprovázený klinickými příznaky jako systémový lupus erythematodes. Příznaky ustupují při přerušení léčby.

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování jsou bradykardie, hypotenze, bronchospazmus a akutní srdeční selhání.

V případech bradykardie nebo výrazného snížení krevního tlaku by mělo být podána následující léčba:

• atropin, 1–2 mg i.v.
• glukagon 1 mg, opakovaně podle potřeby
• dále v případě nutnosti isoprenalin 25 mikrogramů pomalou injekcí nebo dobutamin v dávce 2,5–10 mikrogramů/kg/min
• glukagon 0,3 mg/kg
• hospitalizace na novorozenecké jednotce intenzivní péče
• isoprenalin a dobutamin: prodloužená terapie obvykle vysokými dávkami vyžadujícími specializované sledování

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory, selektivní

ATC kód: C07AB05

Betaxolol je kardioselektivní blokátor beta-adrenoreceptorů. Léčivá látka je charakterizována dlouhodobým účinkem, absencí vnitřní sympatomimetické aktivity, slabým membrány stabilizujícím účinkem a nízkou rozpustností v tucích. Betaxolol indukuje snížení tlaku v temeni (parietal pressure), prodloužení doby diastolického plnění (diastolická prolongace) a snížení spotřeby kyslíku myokardem.

Tyto účinky jsou spojeny s mírným negativně inotropním a dromotropním efektem. Betaxolol také snižuje hladiny reninu a aldosteronu, čímž ovlivňuje odpor periferních cév.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se betaxolol absorbuje rychle a úplně. Efekt prvního průchodu játry je velmi nízký. Biologická dostupnost je vysoká, kolem 85 % a vede k malým inter- a intraindividuálním výkyvům koncentrace v krvi v průběhu dlouhodobé léčby. Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) je asi 3 hodiny. Asi 50 % betaxololu se váže na plazmatické proteiny; riziko lékových interakcí je proto omezené.

Distribuce

Distribuční objem je asi 6 l/kg.

Biotransformace

• V organizmu se většina betaxololu metabolizuje na inaktivní metabolity. Aktivní metabolity jsou také kardioselektivní.

Eliminace

Jen 10–15 % se vylučuje močí v nezměněné formě. Poločas eliminace je 15–20 hodin, což umožňuje podávání jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouhodobé podávání několika živočišným druhům prokázaly, že betaxolol je dobře tolerován a má široký rozsah terapeutické bezpečnosti.

• V předklinických studiích nebyla prokázána mutagenita ani kancerogenita.

Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek betaxololu. U lidí není k dispozici dostatek údajů. Nebyly nalezeny důkazy o možném teratogenním potenciálu betaxololu u lidí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety

Mikrokrystalická celulosa

Monohydrát laktosy

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Potah tablety

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Mastek

Lecithin

Xanthanová klovatina

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

10 tablet v PVC/Al blistru. Krabička po 30, 50 a 100 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., 1–10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kypr

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/618/08-C

Další informace o léčivu BETAMED 20 MG

Jak se BETAMED 20 MG podává: perorální podání - potahovaná tableta
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Blistr
Velikost balení: 30

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Medochemie Ltd., Limassol
E-mail: jaroslav.litera@medochemie.com
Telefon: + 420 241 029 007