ALGIRIN - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Algirin 500 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé až téměř bílé, kulaté, tablety ve tvaru čočky o průměru 13 mm, na jedné straně s půlicí rýhou. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Algirin je indikován k léčbě mírné až středně silné bolesti, jako jsou bolesti hlavy, zubů, svalů a kloubů nebo menstruační bolesti, a při horečce a zánětu.

Přípravek Algirin je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 16 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Kyselina acetylsalicylová se nemá užívat déle než 3–5 dní bez konzultace s lékařem.

Dospělí a dospívající od 16 let

Jednotlivá dávka je 1–2 tablety (500–1 000 mg kyseliny acetylsalicylové).

Maximální denní dávka nemá překročit 8 tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové). Pokud je to nezbytné, je možno podat dávku opakovaně 3–4× denně v intervalu 4 až 8 hodin.

Pediatrická populace

Kyselina acetylsalicylová nemá být z bezpečnostních důvodů podávána dětem a dospívajícím mladším 16 let (viz bod 4.4).

Způsob podání

Perorální podání.

Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

– hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• – anamnéza astmatu vyvolaného salicyláty nebo látkami s podobným účinkem, zejména nesteroidními protizánětlivý­mi léčivy

• – aktivní peptický vřed

• – hemoragická diatéza

• – závažná porucha funkce ledvin

• – závažná porucha funkce jater

• – závažné srdeční selhání

• – léčba metotrexátem v dávkách 15 mg/týden nebo vyšších (viz bod 4.5)

• – třetí trimestr těhotenství

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Kyselina acetylsalicylová se musí užívat s opatrností v následujících případech:

• – přecitlivělost na jiná analgetika, protizánětlivé léky nebo antirevmatika a při dalších alergiích

• – gastrointestinální vředy včetně chronických nebo opakujících se vředů v anamnéze nebo při gastrointestinálním krvácení v anamnéze

• – současná léčba antikoagulancii (viz bod 4.5)

• – pacienti s poruchou funkce ledvin nebo s poruchou centrální cirkulace (jako renovaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, hypovolémie, velký chirurgický výkon, sepse, masivní krvácení), protože kyselina acetylsalicylová může zvýšit riziko selhání ledvin nebo akutní poruchy funkce ledvin

• – pacienti s insuficiencí jater

• – první a druhý trimestr těhotenství

• – kojení

Kyselina acetylsalicylová může podpořit vznik bronchospazmu a astmatického záchvatu nebo jiných hypersenzitivních reakcí. Rizikovými faktory jsou existující astma, polinóza, nosní polypy nebo chronické respirační onemocnění. To samé platí u pacientů, u kterých se projevily alergické reakce na další látky (například kožní reakce, svědění a kopřivka).

Ve spojení s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, některé z nich fatální, zahrnující exfoliativní dermatitidu, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Nejvyšší riziko výskytu těchto reakcí je na začátku léčby, většinou se objeví během prvního měsíce léčby. Přípravek Algirin musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoliv jiných příznaků přecitlivělosti.

V důsledku inhibičního účinku na agregaci trombocytů, který může přetrvávat i několik dní po užití kyseliny acetylsalicylové, může dojít ke zvýšenému krvácení během chirurgických zákroků anebo po nich (včetně malého chirurgického zákroku jako extrakce zubu).

Kyselina acetylsalicylová redukuje v nízkých dávkách vylučování kyseliny močové. To může u pacientů s predispozicí vyvolat záchvaty dny.

U pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy může kyselina acetylsalicylová vyvolat hemolýzu nebo hemolytickou anemii. Faktory, které mohou zvyšovat riziko hemolýzy, jsou například vysoké dávky léčivého přípravku, horečka nebo akutní infekce.

Pediatrická populace

Děti a dospívající s febrilními onemocněními nebo s nefebrilním virovým onemocněním nemají užívat léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou bez konzultace s lékařem. Je zde možná spojitost mezi kyselinou acetylsalicylovou a Reyovým syndromem při užití u dětí. Reyův syndrom je velmi vzácné onemocnění, které postihuje mozek a játra a může být fatální. Z tohoto důvodu nemá být kyselina acetylsalicylová podávána dětem a dospívajícím mladším 16 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace

Metotrexát (užívaný v dávkách 15 mg/týden nebo vyšší)

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu antiflogistiky a vyvázání metotrexátu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny (viz bod 4.3)).

Antikoagulancia, trombolytika/jiné inhibitory agregace trombocytů

Zvýšené riziko krvácení.

Další nesteroidní antiflogistika se salicyláty ve vysokých dávkách

Zvýšené riziko vředů a gastrointesti­nálního krvácení v důsledku synergického efektu.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

Zvýšené riziko krvácení v horní části gastrointesti­nálního traktu je možné v důsledku synergického efektu.

Digoxin

Zvýšená koncentrace digoxinu v plazmě v důsledku sníženého vylučování ledvinami.

Antidiabetika, například insulin, sulfonylurea

Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický efekt prostřednictvím hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázání sulfonylurey z vazby na plazmatické bílkoviny.

Diuretika v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové

Snížení glomerulární filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Systémové kortikosteroidy, kromě hydrokortizonu užívaného jako substituční terapie u Addisonovy choroby

Během léčby kortikosteroidy může být pozorována snížená hladina salicylátů v krvi a po ukončení léčby je zde také riziko předávkování salicyláty v důsledku toho, že již nedochází ke zvýšené eliminaci salicylátu kortikosteroidy.

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých dávkách

Snížení glomerulární filtrace v důsledku inhibice vazodilatace prostaglandiny. Dále se snižuje antihypertenzní účinek.

Kyselina valproová

Zvýšená toxicita kyseliny valproové v důsledku snížení vazby valproátu na sérový albumin.

Alkohol

Zvýšené riziko poškození sliznice gastrointesti­nálního traktu a prodloužený čas krvácení v důsledku aditivního účinku kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

Urikosurika, například benzbromaron, probenecid

Snížení urikosurického účinku (kompetice eliminace vylučování kyseliny močové renálními tubuly).

Ibuprofen

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkými dávkami kyseliny acetylsalicylové může inhibovat její účinek na agregaci trombocytů. Omezenost těchto dat a nejasnost extrapolace ex vivo dat na klinický stav však naznačují, že nelze učinit konečné závěry týkající se pravidelného užívání ibuprofenu. Při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné nebo jen omezené údaje.

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo fetální/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou terapie. Dostupné údaje nepodporují žádnou souvislost mezi podáváním kyseliny acetylsalicylové a zvýšeným rizikem potratů. Dostupné epidemiologické údaje o vlivu kyseliny acetylsalicylové na vznik malformací nejsou konzistentní, avšak nelze vyloučit zvýšené riziko gastroschízy. Prospektivní studie 14 800 párů matka-dítě, které byly vystaveny účinkům kyseliny acetylsalicylové v rané fázi těhotenství (od prvního do čtvrtého měsíce), nepotvrdila žádnou spojitost se zvýšeným výskytem malformací. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Během prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být kyselina acetylsalicylová podávána, pokud to není nezbytné. Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které se pokoušejí otěhotnět, nebo ženám v prvním či druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a délka léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• – kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertenze);

• – renální dysfunkci, která může progredovat v selhání ledvin s oligohydram­nionem.

Na konci těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavovat matku a dítě:

• – potenciálnímu prodloužení krvácení, antiagregačnímu účinku, který může nastat již při velmi nízkých dávkách;

• – inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Algirin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou rozděleny dle terminologie MedDRA dle frekvence výskytu za použití následujícího pravidla:

Velmi časté (> 1/10), Časté (>1/100 až <1/10), Méně časté (>1/1 000 až <1/100), Vzácné (>1/10 000 až <1/1 000), Velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné: krvácení do gastrointesti­nálního traktu, intrakraniální krvácení (zejména u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí a/nebo při současném podávání antihemostatik), které může být v některých případech život ohrožující.

Není známo: peroperační krvácení, hematom, epistaxe, urogenitální krvácení, krvácení z dásní, akutní a chronická post-hemoragická anemie/anemie z nedostatku železa (jako důsledek okultního krvácení) s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy jako astenie, bledá kůže, hypoperfuze, hemolýza a hemolytická anemie u pacientů se závažným deficitem glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy.

Poruchy ucha a labyrintu

Není známo: předávkování může způsobit vertigo a tinitus

Gastrointestinální poruchy

Časté: dyspepsie, gastrointestinální bolest a bolest břicha

Vzácné: gastrointestinální zánět, peptický vřed

Velmi vzácné: vřed doprovázený krvácením a perforací s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné: přechodná porucha funkce jater se zvýšením jaterních aminotransferáz

Poruchy ledvin a močových cest

Není známo: poruchy funkce ledvin a akutní selhání ledvin

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné: bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Vzácné: hypersenzitivní reakce s příslušnými laboratorními a klinickými známkami a symptomy zahrnující astmatický syndrom, mírné až středně závažné reakce s postižením kůže, dýchacích cest, gastrointesti­nálního traktu a kardiovaskulárního systému včetně příznaků jako vyrážka, urtikárie, edém, pruritus, rinitida, kongesce nosní sliznice, problémy s dýcháním a srdeční činností.

Velmi vzácné: anafylaktická reakce včetně šoku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Intoxikace salicyláty (>100 mg/kg/den po dobu 2 dnů může být toxických) může být důsledkem chronického, terapeuticky získaného předávkování a potencionálně život ohrožující akutní intoxikace, která zahrnuje případy úmyslného požití dětmi či náhodného předávkování.

Chronické předávkování salicyláty může být nebezpečné, zejména pokud nejsou známky a symptomy otravy specifické. K mírné chronické intoxikaci salicyláty nebo salicylismu dochází obvykle po opakovaném užití vysokých dávek. Symptomy zahrnují závratě, vertigo, tinitus, hluchotu, pocení, nauzeu, zvracení, bolest hlavy, zmatenost a lze je zmírnit snížením dávky. K tinitu může dojít při plazmatické koncentraci 150–300 mg/l. Závažné nežádoucí účinky se projeví při koncentraci vyšší než 300 mg/l.

Primární známkou akutní intoxikace je závažná porucha acidobazické rovnováhy, která se může měnit dle věku nebo závažnosti intoxikace. U dětí se nejčastěji vyskytují metabolické acidózy. Závažnost otravy nelze určit v závislosti na aktuální plazmatické koncentraci. Absorpce kyseliny acetylsalicylové může být zpožděna zpomalením vyprázdnění žaludku, enterosolventní lékovou formou, stejně jako strukturálními abnormalitami jako pylorostenóza, zjizvení vývodu žaludku s výslednou obstrukcí a peptický vřed. Léčba intoxikace kyselinou acetylsalicylovou je determinována její závažností, stupněm a klinickými symptomy a je v souladu se standartními postupy léčby předávkování. Hlavními opatřeními mají být urychlení vylučování léčiva, stejně tak obnova elektrolytové a acidobazické rovnováhy.

Známky a symptomy/zjištěné nálezy vs. léčebná opatření

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika, kyselina salicylová a deriváty; ATC kód: N02BA01

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních protizánětlivých léčiv s analgetickým, antipyretickým a antiflogistickým účinkem. Mechanismus účinku je založen na ireverzibilní inhibici enzymu cyklooxygenázy zapojeného do procesu syntézy prostaglandinů.

Perorální podání kyseliny acetylsalicylové v dávce 0,3–1 g se používá k úlevě od bolesti a mírných horečnatých stavů, jako jsou nachlazení nebo chřipka, ke snížení teploty a k úlevě od bolesti svalů a kloubů.

Používá se k léčbě akutních a chronických zánětlivých onemocnění, jako jsou revmatoidní artritida, osteoartróza, ankylozující spondylitida.

Kyselina acetylsalicylová rovněž inhibuje agregaci trombocytů blokováním syntézy tromboxanu A2 v trombocytech. Z tohoto důvodu se k léčbě různých srdečních onemocnění užívá dávka 75–300 mg/den.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je kyselina acetysalicylová rychle a kompletně absorbovaná v trávícím traktu. Kyselina acetylsalicylová se během a po absorpci mění na svůj hlavní metabolit kyselinu salicylovou. Maximální plazmatické koncentrace kyseliny acetylsalicylové se dosáhne po 10–20 minutách a kyseliny salicylové po 0,3–2 hodinách.

Distribuce

Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, se významně váží na plazmatické proteiny a jsou rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová přechází do mateřského mléka a prochází placentou.

Eliminace

Kyselina salicylová je významně eliminována v játrech. Metabolity zahrnují kyselinu salicylurovou, salicylfenolglu­kuronid, salicylacylglu­kuronid a kyselinu gentisovou a kyselinu gentisurovou.

Eliminační kinetika kyseliny salicylové závisí na dávce, neboť její metabolismus závisí na kapacitě jaterních enzymů. Eliminační poločas je 2–3 hodiny v nízkých dávkách nebo 15 hodin ve vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně močí.

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinický profil bezpečnosti kyseliny acetylsalicylové je velmi dobře dokumentován.

V testech na zvířatech salicyláty způsobily ve vysokých dávkách poškození ledvin, ale žádné další organické léze. Mutagenita kyseliny acetylsalicylové byla dostatečně testována in vitro a in vivo. Není zde žádný významný důkaz o mutagenním potenciálu. To samé platí pro studie kancerogenity.

Během testů na množství různých druhů zvířat vykazovaly salicyláty teratogenní účinek. Byly hlášeny poruchy nidace, embryo-toxické a fetotoxické účinky a narušená schopnost učení u mláďat po prenatální expozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob

Prášková celulosa

6.2  Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

2 roky

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5  Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr, krabička.

Velikosti balení: 8, 10, 12, 20, 24, 28, 30, 36, 40, 48, 50, 56, 60, 70, 72, 80, 84, 90 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7.  DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.

Na Florenci 2116/15

Nové Město

110 00 Praha 1

Česká republika

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/520/16-C

9.  DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19. 4. 2017

Další informace o léčivu ALGIRIN

Jak se ALGIRIN podává: perorální podání - tableta
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Blistr
Velikost balení: 60

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Dr. Max Pharma s.r.o., Praha
E-mail: phv@drmaxpharma.com