Nonstop lékárna Otevřít hlavní menu

ACEBUTOLOL AUROVITAS - souhrnné informace

Síla léku
400MG

Dostupná balení:

  • 90
  • 30
  • 28
  • 100

Podobné léky

Souhrnné informace o léku - ACEBUTOLOL AUROVITAS

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Acebutolol Aurovitas 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje acebutololum 400 mg (jako acebutololi hydrochloridum).

Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna 400 mg potahovaná tableta obsahuje 52 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Acebutolol 400 mg potahované tablety

Bílé až téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety o délce přibližně 17,15 mm, a průměru přibližně 8,42 mm, na jedné straně s vyraženými ‘AC‘ a ‘4‘ oddělenými půlicí rýhou a na druhé straně hladké.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba hypertenze, anginy pectoris a kontrola tachyarytmií.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávka a délka léčby mají být založeny na základě individuální reakce a mají být adekvátně sledovány ošetřujícím lékařem.

Pokud bude dlouhodobá léčba přerušena, má být ukončení léčby beta-blokátory zajištěno postupným snižováním dávky.

Hypertenze:

Obvyklá počáteční denní dávka je 400 mg. Na základě farmakokinetických studií se doporučuje podávat najednou celou dávku ráno. Ve výjimečných případech může být denní dávka rozdělena do dvou samostatných dávek po 200 mg podávaných ráno a večer.

V případě nedostatečné odpovědi může být denní dávka po dvou týdnech zvýšena až na 400 mg dvakrát denně; u některých pacientů může být zapotřebí až 1 200 mg denně podávané ústy, a to 800 mg při snídani a 400 mg večer. Další snížení krevního tlaku lze zajistit souběžným podáváním thiazidového diuretika nebo jiného antihypertenzní­ho léku.

Angina pectoris:

Počáteční dávka 400 mg denně podávaných ústy při snídani nebo 200 mg dvakrát denně. V těžkých případech může být potřeba až 300 mg třikrát denně (tato síla není k dispozici od společnosti Aurovitas, ale může být dostupná u jiných držitelů rozhodnutí o registraci). Bylo užito až 1 200 mg denně.

Srdeční arytmie:

Při podávání ústy je doporučená počáteční dávka 200 mg. Požadavek na denní dávku pro dlouhodobou antiarytmickou aktivitu má být mezi 400 až 1200 mg denně. Dávka může být odhadnuta podle reakce a lepší kontroly lze dosáhnout spíše rozdělením dávek než jednou dávkou. Může trvat až tři hodiny než se projeví maximální antiarytmický účinek.

Poruchy funkce ledvin:

Dávkování u pacientů s poruchou ledvin má být založeno na clearanci kreatininu.

Clearance kreatininu 25–50 ml / min, dávka má být snížena o 50 %.

Clearance kreatininu < 25 ml / min, dávka má být snížena o 75 % (viz bod 4.4).

Starší pacienti:

Pro starší pacienty s normální rychlostí glomerulární filtrace není doporučené žádné speciální dávkování. Je nutné snížení dávky při středně těžké nebo těžké poruše funkce ledvin (viz bod 4.4).

Pediatrická populace:

Pediatrická dávka nebyla stanovena. Bezpečnost a účinnost acebutololu u dětí nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání:

Perorální podání.

U všech indikací je doporučeno nejprve začít s tou nejnižší doporučenou dávkou.

Acebutolol tablety se nerozkousané nebo nerozdrcené zapijí sklenicí vody.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

Absolutní kontraindikací je kardiogenní šok. Extrémní pozornost je potřeba u pacientů s krevním tlakem 100/60 mmHg nebo nižším.

Acebutolol je také kontraindikován u pacientů s:

  • – Astmem a těžkými formami chronického obstrukčního plicního onemocnění

  • – AV srdečním blokem 2. a 3. stupně

  • – Prinzmetalovou anginou pectoris

  • – Sick sinus syndromem

  • – Výraznou bradykardií (< 45 – 50 tepů/min.)

  • – Raynaudovým fenoménem a pokročilými stadii periferní arteriální nemoci

  • – Dekompenzované srdeční selhání

  • – Metabolickou acidózou

  • – Závažnými poruchami periferního oběhu

  • – Neléčeným feochromocytomem

  • – Kombinací s floctafeninem nebo sultopridem (viz bod 4.5)

  • – S anafylaxí v anamnéze

  • – Během kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Poruchy funkce ledvin:

Poruchy ledvin nejsou kontraindikací pro podání acebutololu, který je vylučován jak renální tak i mimorenální cestou. Pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin je třeba podávat vysoké dávky s opatrností, neboť při těchto okolnostech může docházet k akumulaci. Dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin nemá přesáhnout jednu dávku denně. Doporučuje se snížit dávku o 50 % při glomerulární filtraci mezi 25 – 50 ml/min a o 75 % při glomerulární filtraci nižší než 25 ml/min (viz bod 4.2).

Astma a chronické obstrukční plicní onemocnění:

Bronchospasmus zapříčiněné léky je obvykle alespoň částečně vratné užitím vhodného antagonisty.

I když kardioselektivní beta-blokátory ovlivňují funkce plic méně než neselektivní beta-blokátory, nemají být podávány, stejně jako všechny beta-blokátory, pacientům s obstrukčním onemocněním dýchacích cest, pokud pro to neexistují závažné klinické důvody. V tomto případě pak musí být kardioselektivní beta-blokátory podávány s nejvyšší opatrností.

Bradykardie:

Beta-blokátory mohou vyvolat bradykardii. V takových případech má být dávkování sníženo. Mohou být použity u pacientů s kompenzovaným srdečním selháním (viz bod 4.3).

Atrioventrikulární blok prvního stupně:

S ohledem na jejich negativně dromotropní účinek, je třeba velké opatrnosti při podávání beta-blokátorů pacientům s atrioventri­kulárním blokem prvního stupně.

Prinzmetalova angina:

Beta-blokátory mohou zvýšit počet záchvatů a zesilovat obtíže u pacientů s variantní anginou.

Poruchy periferního prokrvení

U pacientů s poruchami periferního prokrvení (Raynaudova nemoc nebo Raynaudův syndrom, arteritida nebo chronické okluzivní arteriální onemocnění dolních končetin) mohou beta-blokátory způsobit zhoršení onemocnění.

Feochromocytom:

Při podávání beta-blokátorů k léčbě hypertenze způsobené feochromocytomem je nezbytná přísná kontrola krevního tlaku.

Beta-blokátory mají být užívány jen u pacientů s feocytochromem léčených s alfa-adrenoceptorem.

Starší pacienti:

U starších pacientů je nezbytně nutné absolutně respektovat kontraindikace. Je zapotřebí věnovat pozornost zahájení léčby s nízkou dávkou a zajištění přísného dohledu.

Pacienti s diabetes:

Počáteční příznaky hypoglykemie, zejména tachykardie a palpitace, mohou být maskovány.

Thyreotoxikóza:

Varovné známky thyreotoxikózy a hypoglykemie mohou být acebutololem maskovány. Mábýt používán pouze u pacientů s feochromocytomem při souběžné léčbě alfa-receptoru.

Psoriáza:

Bylo nahlášeno zhoršení onemocnění s beta-blokátory. Pacienti, kteří vědí, že mají psoriázu, mají brát beta-blokátory pouze po pečlivém uvážení.

Citlivost na antigeny a anafylaktické reakce:

U pacientů náchylných k anafylaktické reakci jakéhokoliv původu, podmíněné zejména podáním jodovaných kontrastních látek, floctafeninem a v průběhu desenzibilizační léčby, mohou beta-blokátory vést ke zhoršení této reakce a její rezistenci na obvyklé dávky adrenalinu.

Ischemická choroba srdeční:

Ukončení léčby beta-blokátory má být dosaženo postupným snižováním dávky: toto je zvláště důležité u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Celková anestézie:

Beta-blokátory způsobí utlumení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze.

Kontinuální léčba beta-blokátory snižuje riziko arytmie, ischémie myokardu a hypertenzní krize.

Je potřeba informovat anesteziologa, že pacient užívá beta-blokátory.

  • – V případě nezbytného přerušení léčby, je doba suspenze 24 hodin považována za dostatečnou pro navrácení citlivosti na katecholaminy.

  • – V některých případech není možné léčbu beta-blokátory ukončit:

  • – Je potřeba vzít v úvahu riziko anafylaktického šoku.

Myastenia gravis:

U pacientů s myastenií gravis může dojít ke zhoršení příznaků.

Deprese:

Je potřeba věnovat zvýšenou pozornost pacientům s depresí.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

  • 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace, které nejsou doporučeny:

+ diatiazem, verapamil

Poruchy automatismu (nadměrná bradykardie, zástava sinu), sinoatriální a atrioventrikulární poruchy vedení a srdeční selhání.

Užití této kombinace má být provedeno pouze pod pečlivým klinickým a elektrokardio­grafickým dohledem, a to obzvláště u starších pacientů nebo při zahajování léčby.

Acebutolol nemá být používán spolu s verapamilem nebo dnech následujících záhy po užívání verapamilu (nebo naopak).

Je potřeba věnovat velkou pozornost při kombinování s jiným antagonistou draslíku, obzvláště diltiazemem.

+ fingolimod

Není doporučeno současné užívání fingolimodu s beta-blokátory, jelikož může zapříčinit bradykardické účinky. Pokud je toto spolu-užívání považováno za nezbytné, je doporučeno sledování zahájení léčby, přinejmenším sledování přes noc.

+ floctafenin

Současné podávání je kontraindikováno (viz bod 4.3).

+ sultoprid

Tato kombinace je kontraindikována (viz bod 4.3).

Kombinace vyžadující bezpečnostní opatření při užívání:

+ těkavá halogenovaná anestetika

Snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí beta-blokátory. Beta-adrenergní inhibici lze odstranit během operace s beta-mimetiky.

Hlavním pravidlem je v žádném případě neukončovat beta-blokátorovou léčbu a vyhnout se náhlému ukončení léčby. Informujte anesteziologa o této léčbě (viz bod 4.4).

+ amiodaron

Poruchy automatismu a vedení (utlumení kompenzačních sympatickým mechanismů).

Je vyžadován klinický dohled a sledování EKG.

Pokud jsou antiarytmika I. třídy (např. disopyramid) a amiodaron užita v kombinaci s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu vedení vzruchu a způsobit negativní inotropní účinky.

+ centrální antihypertenziva

Významné zvýšení krevního tlaku v případě náhlého přerušení centrálního antihypertenzního přípravku. Vyhněte se náhlému přerušení centrální antihypertenzní léčby. Je vyžadován klinický dohled.

Pokud je beta-blokátor užíván v kombinaci s klonidinem, před vysazením klonidinu má být nejdříve zváženo postupné vysazení beta-blokátoru.

+ inzulín, meglitinidy, deriváty sulfonylmočoviny a gliptiny

Všechny beta-blokátory mohou maskovat některé příznaky hypoglykémie: palpitace a tachykardie. Upozorněte pacienta, obzvláště na začátku léčby, a informujte jej, aby si častěji kontroloval glykémii (viz bod 4.4)

U pacientů s nestabilním diabetem nebo inzulin-dependentním diabetem může být dávkování hypoglykemickým přípravkem (např. inzulín nebo orální antidiabetikum) sníženo. Navíc je známo, že beta-blokátory snižují účinek glibenklamidu.

+ lidokain používaný intravenózně

Zvýšená hladina lidokainu v plasmě s možnými neurologickými a srdečními vedlejšími účinky (snížená jaterní clearance lidokainu).

Klinické sledování, EKG a pravděpodobně kontrola koncentrace lidokainu v plasmě během asociace a po ukončení beta-blokátorů.

Úprava dávek lidokainu v případě potřeby.

+ léky, které mohou způsobit torsades de pointes

Zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, včetně torsades de pointes.

Je vyžadováno klinické a elektrokardio­grafické sledování.

+ antiarytmická léčiva I. třídy (kromě lidokainu)

Poruchy kontraktility, automatismu a vedení (utlumení kompenzačních sympatickým mechanismů). EKG a klinické sledování.

Pokud jsou antiarytmika I. třídy (např. disopyramid) a amiodaron užita v kombinaci s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu vedení vzruchu a způsobit negativní inotropní účinky.

Je potřeba vzít v úvahu

+ nesteroidní protizánětlivé přípravky

Snížený antihypertenzní účinek (inhibice vasodilatačních prostagladninů vlivem nesteroidních protizánětlivých přípravků a retence tekutin s fenylbutazonem).

+ alfa-blokátory k urologickým účelům

Zvýšení hypotenzního účinku. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

+ alfa-blokátorové antihypertenziva

Zvýšení hypotenzního účinku. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

+ další bradykardie

Riziko nadměrné bradykardie (aditivní účinek)

+ Dapoxetin

Riziko zvýšení nežádoucích účinků jako je závrať nebo synkopa.

+ dihydropyridin

Hypotenze, srdeční selhání u pacientů s latentní nebo nekompenzovaným srdečním selháním (adice negativních inotropních účinků). Dále může beta-blokátor minimalizovat reflexní sympatickou reakci v případě nadměrné hemodynamické reperkuse.

+ dipyridamol (i.v. podání)

Zvýšený antihypertenzní účinek.

+ pilokarpin

Riziko nadměrné bradykardie (aditivní účinky bradykardie).

+ léky způsobující ortostatickou hypotenzi (včetně antihypertenziv, nitrátů, inhibitorů fosfodiesterázy typu 5, urologických alfa-blokátorů, imipraminových antidepresiv, fenothyazinových neuroleptik, dopaminergních agonistů, levodopy)

Riziko zvýšené hypotenze včetně osrtostatické.

+ Křížové reakce, způsobené odstraněním léků z vazebných míst plazmatických proteinů, jsou nepravděpodobné vzhledem k tomu, že acebutolol a diacetolol vykazují nízký stupeň vazby na plazmatické proteiny.

4.6   Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Acebutolol nemá být podáván pacientkám během prvního trimestru těhotenství, pokud lékař to nepovažuje za nezbytné. V těchto případech má být podána co nejnižší možná dávka.

Beta-blokátory podávané v pozdějších stadiích těhotenství mohou vyvolat u plodu/novorozence bradykardii, hypoglykémii a srdeční či plicní komplikace.

Beta-blokátory mohou redukovat placentární perfuzi, což může mít za následek intrauterinní smrt plodu, nezralost a předčasné porody.

Proto, za normálních podmínek užívání, může být tento lék v případě potřeby předepsán během těhotenství.

Je doporučen úzký klinický dohled novorozence (srdeční tep a krevní glukóza během prvních 3 až 5 dní života) v případě léčby před porodem.

Klinicky, dosud nebyly hlášeny žádné teratogenní účinky a výsledky kontrolovaných prospektivních studií s některými beta-blokátory nenaznačují vrozené defekty.

Studie provedené na zvířatech neukázaly žádná teratogenní rizika. Vzhledem k nepřítomnosti teratogenním účinků u zvířat se nepřepokládají malformační účinky u lidí. Vskutku, k dnešnímu datu bylo během úspěšně provedených studií na dvou druzích prokázáno, že látky zodpovědné za malformaci u lidí jsou teratogenní pro zvířata.

Kojení

Acebutolol a jeho aktivní metabolity jsou vylučovány do lidského mateřského mléka a jejich účinky byly pozorovány u novorozenců/ko­jenců kojených léčenými matkami. Acebutolol nemá být užíván během kojení.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádná data týkající se lidí. Studie na zvířatech zatím neodhalily nežádoucí účinky na plodnost (viz bod 5.3).

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Stejně jako u všech beta-blokátorů, se občasně mohou objevit závratě nebo únava. Toto má být vzato v úvahu při řízení či obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Nežádoucí účinky spojené s podáváním acetobutololu pacientům s hypertenzí, anginou pectoris nebo arytmií v kontrolovaných klinických studiích (1 002 pacientů léčených acetobutololem) jsou členěny dle systému orgánových tříd a dle klesající četnosti výskytu.

Četnost výskytu „antinukleárních protilátek“ a „lupus like syndromu“ byla určena dle výskytu u 1 440 pacientů trpících hypertenzí, anginou pectoris nebo arytmií léčených acebutololem při otevřených nebo dvojitě zaslepených studiích provedených v USA.

Hodnocení frekvence výskytu je následující: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V případech, kdy přesná frekvence nežádoucích účinků nebyla hlášena, byla použita kategorie “není známo” (nežádoucí účinky označené ).

Nežádoucí účinky zaznamenané během postmarketingové fáze jsou rovněž uvedeny. Tyto nežádoucí účinky jsou odvozeny ze spontánních zpráv, a proto je jejich četnost označena jako “není známo” (z dostupných údajů nelze určit).

Nejčastější a nejzávažnější nežádoucí účinky acebutololu jsou spojeny s beta-adrenergní blokační aktivitou. Nejčastěji hlášené klinické nežádoucí účinky jsou únava a gastrointestinální poruchy. Mezi nejzávaznější nežádoucí účinky patří srdeční selhání, atrioventrikulární blok a bronchospasmus. Náhlé vysazení všech beta-blokátorů může zhoršit anginu pectoris, a opatrnosti zapotřebí zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (viz bod 4.4).

Tab.: Seznam vedlejších účinků

Poruchy imunitního systému

Velmi časté

Antinukleární protilátky

Méně časté

Lupus like syndrom

Vzácné

Ačkoli u některých pacientů došlo k nárůstu titrů antinukleárních faktorů, výskyt souvisejících klinických syndromů je vzácný a v případě jeho přítomnosti je nutné okamžité ukončení léčby.

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté

Hypoglykémie

Psychiatrické poruchy

Časté

Deprese, noční můry

Není známo

Psychózy, halucinace, zmatenost, ztráta libida, poruchy spánku

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Únava

Časté

Závratě, bolest hlavy

Není známo

Parestezie*, poruchy centrálního nervového sytému

Poruchy oka

Časté

Poruchy vidění

Není známo

Pocit suchého oka*

Srdeční poruchy

Není známo

Srdeční selhání*,

atrioventrikulární blok prvního stupně, zhoršení již existujícího atrioventriku­lárního bloku,

bradykardie*

Cévní poruchy

Méně časté

Posturální hypertenze

Není známo

Intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, periferní cyanóza a chladné končetiny, hypotenze*

Respirační, hrudní a

Časté

Dyspnoe

mediastinální poruchy

Není známo

Pneumonie, plicní infiltrát, bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Gastrointestinální poruchy

Časté

Nauzea, průjem

Není známo

Zvracení*

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo

Zvýšení jaterních enzymů,

poškození jater- především hepatocelulární

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

Vyrážka

Méně časté

Kožní projevy včetně psorioformních kožních změn nebo zhoršení psoriázy (viz bod 4.4)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Není známo

Syndrom z vysazení (viz bod 4.4)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

  • V případě závažné bradykardie nebo hypotenze má být bez prodlení podáno intravenózně 1 mg atropin-sulfátu. Pokud toto opatření není dostatečné, má následovat pomalá intravenózní injekce isoprenalinu (5 pg/min) za stálého sledování pacienta až do odezvy. V závažných případech otravy s cirkulačním kolapsem nereagujícím na atropin a katecholaminy, může intravenózní injekce 10 – 20 mg glukagonu vést ke dramatickému zlepšení. Pokud se bradykardie stane závažnou, může být zapotřebí stimulace srdce.

  • V závislosti na stavu pacienta je možné zvážit i přiměřené použití vasopresorů, diazepamu, fenytoinu, lidokainu, digoxinu a bronchodilatátorů. Acebutolol může být odstraněn z krve hemodialýzou. Další symptomy a známky předávkování zahrnují kardiogenní šok, AV blok, poruchy vedení, pulmonární edém, snížení stupně vědomí, bronchospamus, hypoglykémie a vzácně hyperkalémie.

5.  FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, selektivní, ATC kód: C07AB04

Mechanismus účinku

Acebutolol je antagonista beta-adrenergního receptoru, který je kardio-selektivní, tzn. účinkuje především na beta-1-adrenergní receptory přítomné srdci. Hlavními účinky jsou snížení srdečního tepu obzvláště při cvičení a snížení krevního tlaku u hypertenzních pacientů.

Acebutolol a jeho aktivní metabolit, diacetolol, mají antiarytmický účinek, kombinovaný poločas setrvání aktivního lék a metabolitu v plasmě je 7–10 hodin. Oba mají parciální agonistickou aktivitu (PAA) též známou jako vnitřní sympatomimetická aktivita (ISA). Tato vlastnost zajišťuje zachování určitého stupně stimulace beta-receptorů. Při odpočinku to má za následek vykompenzování negativních chronotropních a ionotropních účinků.

Acebutolol zamezuje následkům nadměrné katecholaminové stimulace způsobené stresem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Acebutolol je po perorálním podání rychle a téměř kompletně vstřebán z gastrointes­tinálního traktu. Maximální plazmatická koncentrace ± 925 ng/ml byla pozorována za 2–3 hodiny po orálním podání 400 mg acebutololu. Absorpce se zdá být neovlivněna přítomností jídla ve střevě.

Distribuce

Vazba acebutololu na plazmatické bílkoviny je slabá (20 %). Oba, acebutolol i diacetolol, jsou hydrofilní a vyznačují se nízkým průstupem do CNS.

Biotransformace

Diacetolol, jež má podobný farmakologický profil jako acebutolol, se rychle tvoří jako jeho hlavní ekvivalentní metabolit. Acebutolol prochází zásadním metabolismem v první fázi: absolutní biologická dostupnost po podání ústy je 30 % – 51 %. Acebutolol je přeměněn v játrech na diacetolol. Tento metabolit je farmakologicky aktivní a v ustáleném stavu je plazmatická koncentrace diacetololu 2,5krát větší než u acetobutololu.

Eliminace

Maximální koncentrace aktivních látek (acebutololu plus diacetololu) jsou dosaženy během 2–4 hodin a poločas konečné eliminace z plazmy je přibližně 8–10 hodin.

Vzhledem k biliární exkreci a přímému průchodu skrze stěnu střeva ze systémového oběhu do lumenu střeva, více než 50 % dávky acebutololu podané ústy je nalezeno ve výkalech jako acebutolol a dicetolol v rovnocenném poměru; zbytek dávky je nalezen v moči hlavně ve formě diacetololu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních studiích toxicity po jedné dávce, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení karcinogenního potenciálu, neodhalily žádná zvláštní rizika u člověka.

Plodnost a všeobecná reprodukční kapacita byly prošetřovány u krys ve dvougenerační studii. Krysy byly v rámci stravy vystaveny maximální denní dávce 220 mg acebutolol-hydrochloridu/kg tělesné hmotnosti. Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.

Studie embryotoxicity a teratogenicity byly provedeny na krysách a králících po orálním a intravenózním podání. U těchto dvou druhů, při orálním podání během gestačních dnů 6 až 16 při dávkách do 54 mg/kg/den, acetobutolol neměl embryotoxické a teratogenní účinky. Když byl acebutolol podáván intravenózně, během gestačních dní 5 až 17 (krysa) a během gestačních dní 5 až 20 (králík), tak také neměl embryo-toxické a teratogenní účinky.

Nárůst post-natální úmrtnosti u všech ošetřovaných skupin byl pozorován po orálním podávání 50240 mg/kg/den u krysích mláďat ženského pohlaví. U matek bylo pozorováno prodloužení gestace a snížení laktace.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Monohydrát laktózy

Kukuřičný škrob

Povidon 40

Mastek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Hypromelosa 2910/6

Makrogol 6000

Oxid titaničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti

2 roky.

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5  Druh obalu a obsah balení

Acebutolol Aurovitas tablety jsou dostupné v průhledném PVC/Al blistru.

Velikost balení:

Blistrová balení: 28, 30, 90 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.

Sokratesa 13D/27

01–909 Varšava

Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/963/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25. 4. 2018

Bactoral 16 tablet
Bactoral 16 tablet

Unikátní orální probiotikum s ochrannou probiotickou kulturou.…

Do obchodu

od 375 Kč Dr Max