OLOPATADINE WARREN 1 MG/ML OČNÍ KAPKY, ROZTOK - souhrnné informace

1.   NÁZEV PŘÍPRAVKU

Olopatadine Warren 1 mg/ml oční kapky, roztok

2.   KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje olopatadinum 1,0 mg (jako olopatadini hydrochloridum).

Jedna kapka roztoku obsahuje olopatadinum 30 mikrogramů (jako olopatadini hydrochloridum).

Pomocná látka se známým účinkem: 1 ml roztoku obsahuje 0,1 mg benzalkonium-chloridu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok.

Čirý a bezbarvý roztok, prakticky bez částic.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Léčba očních známek a příznaků sezónní alergické konjunktivitidy.

4.2    Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená dávka je jedna kapka přípravku Olopatadine Warren do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně (po 8 hodinách). Je-li to nutné, lze přípravek podávat až po dobu čtyř měsíců.

Starší pacienti

U starších pacientů není třeba dávkování upravovat.

Pediatrická populace

Tento přípravek lze použít u dětských pacientů (ve věku tří let a starších) se stejným dávkováním jako u dospělých. Bezpečnost a účinnost tohoto přípravku u dětí mladších 3 let nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.

Porucha funkce jater a ledvin

Olopatadin ve formě očních kapek nebyl u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin studován. Nepředpokládá se však, že by byla při poruše funkce jater nebo ledvin nezbytná úprava dávky (viz bod 5.2).

Způsob podání

Pouze oční podání.

V případě souběžné léčby s jinými očními přípravky se má dodržet mezi podáním obou přípravků interval alespoň pěti minut. Oční mast se má použít jako poslední.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Olopatadin je antialergikum/an­tihistaminikum a i když je podáván lokálně, absorbuje se systémově. Objeví-li se známky závažných reakcí nebo hypersenzitivity, podávání přípravku přerušte.

Tento přípravek obsahuje benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění očí.

Benzalkonium-chlorid může rovněž způsobit onemocnění keratitis punctata nebo toxickou ulcerózní keratopatii. Při častém nebo dlouhodobém používání u pacientů trpících suchostí očí nebo pacientů se poškozenou rohovkou je nezbytné pečlivé sledování.

Kontaktní čočky

Je známo, že benzalkonium-chlorid zabarvuje měkké kontaktní čočky. Zamezte kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti mají být poučeni, aby si před aplikací očních kapek vyjmuli kontaktní čočky a po nakapání přípravu vyčkali minimálně 15 minut, než si je opět nasadí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí s jinými léčivými přípravky.

Studie in vitro prokázaly, že olopatadin neinhibuje metabolické reakce týkající se izoenzymů 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P-450. Tyto výsledky signalizují, že je nepravděpodobné, aby olopatadin vyvolával metabolické interakce s jinými současně podávanými léčivými látkami.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie, které by hodnotily účinek topického očního podání olopatadinu na lidskou fertilitu.

Těhotenství

O použití očního olopatadinu u těhotných žen nejsou k dispozici žádné klinické údaje nebo jsou údaje jen omezené.

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání (viz bod 5.3).

Podání olopatadinu se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které neužívají antikoncepci.

Kojení

Dostupné údaje u zvířat prokazují, že po perorálním podání je olopatadin vylučován do mléka (podrobné informace viz bod 5.3).

Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.

Tento přípravek se nemá používat během kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Olopatadine Warren nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Stejně jako u jiných očních kapek mohou mít rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku dočasně vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud dojde při aplikaci k rozmazanému vidění, musí pacient před řízením nebo obsluhou strojů počkat, než se vidění upraví.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

V klinických studiích, zahrnujících 1680 pacientů, byl olopatadin 1 mg/ml ve formě očních kapek podáván jednou až čtyřikrát denně do obou očí po dobu až 4 měsíců jako monoterapie nebo adjuvantní léčba k 10 mg loratadinu. Očekávalo se, že zhruba u 4,5% pacientů dojde k nežádoucím účinkům, avšak léčení v klinických studiích z důvodu nežádoucích účinků spojených s olopatadinem 1 mg/ml ve formě očních kapek muselo předčasně ukončit pouze 1,6 % pacientů. V klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné oční nebo systémové nežádoucí účinky, spojené s olopatadinem 1 mg/ml ve formě očních kapek. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky spojenými s léčbou byla bolest oka s incidencí 0,7 % pacientů.

Tabulkový přehled nežádoucích účinků

Během klinických a postmarketingových studií byly hlášeny následující nežádoucí účinky, které byly roztříděny do skupin podle následujících pravidel: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

U pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

U člověka nejsou k dispozici žádné údaje, týkající se předávkování způsobeného ať již náhodným nebo záměrným požitím. Olopatadin vykázal u zvířat nízký stupeň akutní toxicity. Náhodné požití celého obsahu lahvičky přípravku Olopatadine Warren by znamenalo maximální systémovou expozici 5 mg olopatadinu. Tato expozice by vedla za předpokladu 100% absorpce u malého dítěte o tělesné hmotnosti 10 kg ke konečné dávce 0,5 mg/kg.

Prodloužení intervalu QTc u psů bylo pozorováno pouze při dávkách, které jsou považovány za dávky, značně převyšující maximální možnou dávku, které by byl vystaven člověk, což má z klinického hlediska malý význam. Mladým i starším zdravým dobrovolníkům (celkem 102) z řad žen i mužů byla dvakrát denně po dobu 2,5 dne podávána perorální dávka 5 mg a ve srovnání s placebem se nezjistilo žádné výrazné prodloužení intervalu Qtc. Rozsah koncentrací olopatadinu v plazmě při ustáleném stavu (35 až 127 ng/ml), pozorovaný v této studii, představuje pro lokální podání olopatadinu koeficient bezpečnosti ve výši minimálně sedmdesátinásobku vzhledem k účinkům na repolarizaci srdce.

V případě předávkování má být pacient odpovídajícím způsobem monitorován a léčen.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika; dekongesční léčiva a antialergika; jiná antialergika.

ATC kód: S01GX 09

Olopatadin je účinné selektivní antialergikum/an­tihistaminikum, jehož účinek je dán několika různými mechanismy. Antagonizuje histamin (primární mediátor alergické reakce u člověka) a brání histaminem vyvolané produkci zánětlivého cytokinu epiteliálními buňkami spojivky. Data ze studií in vitro udávají, že může působit na lidské žírné buňky spojivek a bránit tak uvolnění prozánětlivých mediátorů. U pacientů s průchozími slznými kanálky bylo místní podání olopatadinu navrženo pro snížení nosních známek a příznaků, které často doprovázejí sezónní alergickou konjunktivitidu. Přípravek nevyvolává klinicky významné změny v průměru pupily.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Olopatadin se stejně jako jiné místně aplikované léčivé přípravky systémově absorbuje. Systémová absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a plazmatická koncentrace se pohybuje od koncentrací pod hranicí kvantifikačního limitu testu (<0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace jsou 50krát až 200krát nižší než koncentrace dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.

Eliminace

Ve farmakokinetických studiích, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, byl poločas olopatadinu v plazmě zhruba 8 až 12 hodin a jeho vylučování probíhalo převážně renální exkrecí. Zhruba 60–70 % dávky se objevilo v moči ve formě účinné látky. V moči byly nalezeny v nízkých koncentracích také dva metabolity, mono-desmethyl a N-oxid.

Protože se olopatadin vylučuje do moči především jako účinná látka, mění poškozená funkce ledvin farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové koncentrace v plazmě jsou potom u pacientů s těžkou poruchoufunkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min.) 2,3 krát vyšší oproti zdravým dospělým jedincům. Po perorální dávce 10 mg byly koncentrace olopatadinu u pacientů podstupujících hemodialýzu (bez produkce moči) podstatně nižší v den hemodialýzy než v den, kdy hemodialýza neprobíhá, což signalizuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.

Studie, které porovnávaly farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg u mladých (průměrný věk 21 let) a starších (průměrný věk 74 let) jedinců, nevykázaly u koncentrací v plazmě (AUC), vazby na bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a metabolitů močí žádné výrazné rozdíly.

U pacientů stěžkou poruchou funkce ledvin byla provedena studie při zhoršené funkci ledvin, při které byl olopatadin podáván perorálně a byla sledována jeho koncentrace v plazmě. Výsledky udávají, že v této populaci lze u přípravku Olopatadine Warren skutečně očekávat v plazmě o něco vyšší koncentrace.

Protože jsou koncentrace v plazmě po místním podání olopatadinu do oka 50krát až 200krát nižší než po dobře snášených perorálních dávkách, neočekává se, že by bylo nutné u starších osob nebo u osob s poškozenou funkcí ledvin upravovat dávku. Metabolismus v játrech představuje vedlejší cestu vylučování. U poškozené funkce jater se nezbytnost úpravy dávky nepředpokládá.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Studie u zvířat prokázaly zhoršení růstu potkaních mláďat od samic, kterým byly podávány systémové dávky olopatadinu výrazně převyšující maximální doporučenou dávku pro oční podání u člověka. Olopatadin byl po perorálním podání detekován v mléku laktujících samic potkanů.

6.   FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1   Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid

Chlorid sodný

Hydrogenfosforečnan sodný (E339)

Koncentrovaná kyselina chlorovodíková (E507) (k úpravě pH) a/nebo

Hydroxid sodný (E524) (k úpravě pH)

Voda na injekci

6.2    Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti 

Zlikvidujte čtyři týdny po prvním otevření.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Pětimililitrová bílá LDPE lahvička s průhledným LDPE kapátkem a bílým HDPE šroubovacím uzávěrem garantujícím neporušenost obalu.

Jedna lahvička obsahuje 5 ml přípravku Olopatadine Warren 1 mg/ml oční kapky, roztok.

Balení: 1 lahvička x 5 ml

3 lahvičky x 5 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.   DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

WARREN GENERICS s.r.o.

U Staré tvrze 285/21

196 00 Praha 9

Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/179/16-C

9.   DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 27.4.2016

Další informace o léčivu OLOPATADINE WARREN 1 MG/ML OČNÍ KAPKY, ROZTOK

Jak se OLOPATADINE WARREN 1 MG/ML OČNÍ KAPKY, ROZTOK podává: oční podání - oční kapky, roztok
Výdej léku: na lékařský předpis

Balení: Lahvička s kapacím zařízením
Velikost balení: 1X5ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
Warren Generics s.r.o., Praha
E-mail: mi.warrengenerics@pharmazet.com
Telefon: +420 220 990 139