LAXYGAL - souhrnné informace

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

perorální kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku (1 ml = 18 kapek) obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg.

Pomocné látky: ethylparaben (E 215), sorbitol (E 420)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok

Popis přípravku: čirá, slabě žlutohnědá tekutina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

LAXYGAl se užívá v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.

4.2 Dávkování a způsob podání

Děti 4–10 let: 6–12 kapek večer.

Dospělí, dospívající a děti nad 10 let: 12–24 kapek večer.

LAXYGAL začíná běžně působit po 6–12 hodinách. Zvyšováním nebo snižováním uvedené dávky lze najít optimální dávku pro každého jednotlivce, aby došlo k žádané konzistenci stolice.

LAXYGAL lze užít s tekutinou nebo bez ní. Lék je nejvhodnější užít večer před spaním, aby k vyprázdnění došlo ráno.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na pikosulfát nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na látky triarylmetanové řady a parabeny.

Náhlé příhody břišní (např. appendicitis, ileus, pankreatitida, uskřinutí kýly, peritonitida, akutní zánět střeva).

Dehydratace organismu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání přípravku LAXYGAL není vhodné po břišních operacích.

Podobně jako u jiných laxativ se nedoporučuje podávat přípravek každodenně po delší dobu, bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.

Závrať a/nebo synkopa byly hlášeny u pacientů užívajících přípravky s léčivou látkou pikosulfát. Údaje dostupné k těmto případům naznačují, že by tyto příhody mohly být shodné s defekační synkopou (nebo synkopou přisuzovanou namáhavému tlačení při defekaci) nebo s vasovagální odpovědí na břišní bolest související se zácpou a ne nutně způsobenou podáním samotného pikosulfátu sodného.

LAXYGAL není určen pro podávání dětem mladším 4 let.

Přípravek LAXYGAL obsahuje sorbitol, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.

LAXYGAL obsahuje ethylparaben. Přípravek může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při pravidelném užívání přípravku LAXYGAL může současné podávání diuretik nebo adrenokortikoidů způsobit poruchu vodní a elektrolytové rovnováhy. Narušení této rovnováhy může zvýšit citlivost na srdeční glykosidy. Souběžné užívání širokospektrých antibiotik snižuje projímavý účinek přípravku LAXYGAL.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství. Podobně jako u jiných přípravků je i užívání přípravku LAXYGAL v průběhu těhotenství doporučeno pouze se souhlasem lékaře.

Kojení

Klinické údaje prokázaly, že ani účinná složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je možné přípravek LAXYGAL bezpečně užívat během kojení.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vaso-vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10); méně časté (>1/1000, <1/100); vzácné (>1/10 000, <1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Není známo (z dostupných údajů nelze určit): hypersenzitivita, angioedém, kožní reakce

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: průjem

Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže

Méně časté: zvracení, nauzea

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo (z dostupných údajů nelze určit): vodní a elektrolytová (K, Na) nerovnováha

Poruchy nervového systému

Méně časté: závrať

Není známo (z dostupných údajů nelze určit): mdloby

Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného jsou spojeny s vaso-vagální odpovědí (např. abdominální spazmus, defekace).

Při chronickém užívání je výjimečně popisován syndrom abúzu laxativ: průjem, bolesti břicha, nauzea, zvracení, hubnutí, slabost, poruchy menstruace, nechutenství, depresivní stavy; změny svalové stěny střev, dilatace střeva imitující ulcerózní kolitidu a megakolon.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

4.9 Předávkování

Příznaky

Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.

Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.

LAXYGAL, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldostero­nismus a ledvinové kameny.

Terapie

• V průběhu krátké doby po aplikaci lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB08

Léčivá látka tohoto projímadla působí přímo na neuroreceptory ve střevní stěně. Teprve lipofilie difenolového typu vytváří předpoklad pro vazbu na receptory střevní stěny.

Laxativa difenolového typu inhibují absorpci vody a elektrolytů a zvyšují jejich sekreci do střevního lumina.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pikosíran sodný je jako hydrofilní látka velmi slabě absorbován lipofilními membránami střeva. Po perorálním podání prochází poměrně rychle žaludkem a tenkým střevem v nezměněné formě. Do tlustého střeva se dostane asi 70% podaného množství za 3 hodiny po podání. Zde dochází k hydrolýze pikosíranu sodného bakteriální flórou. Vzniklý metabolit je lipofilní, což mu umožňuje lépe pronikat biologickými membránami. Z tlustého střeva se v důsledku laxativního účinku relativně rychle vylučuje stolicí. Za 12 hodin po podání se v tlustém střevě nachází jen 8% podané dávky. Po 72 hodinách je vyloučeno 21% látky močí a 72% látky stolicí, a to ve formě metabolitů pikosíranu sodného.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.

Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.

Při zkouškách subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500× a 5000× převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti. Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.

Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.

Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.

Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva. Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj

(fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.

Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sodná sůl ethylparabenu (E 215)

Nekrystalizující sorbitol 70% (E 420)

Kyselina chlorovodíková 35%

Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

V neporušeném vnitřním obalu: 2 roky

Po prvním otevření: 6 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Hnědá lahvička s originálním uzávěrem z plastické hmoty a kapací vložkou, krabička

Velikost balení: 10 ml, 25 ml a 30 ml roztoku.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, č.p. 305, 747 70 Opava, Komárov, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

61/176/75-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.12. 1975 / 20.8.2014

Další informace o léčivu LAXYGAL

Jak se LAXYGAL podává: perorální podání - perorální kapky, roztok
Výdej léku: volně prodejné léčivé přípravky

Balení: Lahvička s kapacím zařízením
Velikost balení: 1X30ML

Držitel rozhodnutí o registraci daného léku v České republice:
TEVA Czech Industries s.r.o., Opava-Komárov
E-mail: vois@teva.cz
Telefon: +420 251 007 111