Souhrn údajů o přípravku (SPC) - AMPICILIN AVMC 1 G
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ampicilin AVMC 1 g prášek pro injekční/infuzní roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička obsahuje 1 g ampicilinu ve formě sodné soli ampicilinu.
Pomocná látka se známým účinkem: jedna injekční lahvička obsahuje 70,2 mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Prášek pro injekční/infuzní roztok.
Popis přípravku: bílý nebo téměř bílý prášek.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Ampicilin AVMC je určen k léčbě následujících infekcí vyvolaných citlivými mikroorganismy (viz bod 5.1):
- akutní exacerbace chronické bronchitidy,
- infekce močových cest způsobená enterokoky,
- endokarditida způsobená enterokoky,
- akutní meningitida způsobená bakterií Listeria monocytogenes,
- komunitní pneumonie – vyhrazen pro pacienty, u kterých benzylpenicilin neměl požadovaný účinek nebo je nevhodný z jiných důvodů,
- bakteriemie, která se vyskytuje v souvislosti s některou z výše uvedených infekcí nebo existuje podezření, že je s ní spojena.
Je třeba vzít v úvahu oficiální doporučení pro správné použití antimikrobiálních léků.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí:
Intramuskulární injekce: 500 mg 4krát denně.
Intravenózní injekce: 500 mg – 2 g 4–6krát denně. Podává se pomalu, 2 g po dobu nejméně 3 – 4 minut.
Kontinuální intravenózní infuze: 6 – 12 g denně. Pokud je to možné, má být použita infuzní pumpa.
Přerušovaná intravenózní infuze: 2 g 4–6krát denně.
Pokud je to nutné, je možné intravenózně podat vyšší než doporučené dávky.
Pediatrická populace
Intramuskulární injekce: 50 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Denní dávka má být rozdělena do čtyř dílčích dávek s intervalem 6 hodin. U novorozenců a předčasně narozených dětí se doporučuje 25 –50 mg/kg tělesné hmotnosti rozděleně do 2 dílčích dávek.
Intravenózní podání: u těžkých infekcí 100 – 200 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Pokud je to nutné, při bakteriální meningitidě je možné itravenózní dávku zvýšit na 400 mg/kg tělesné hmotnosti denně.
Kontrola během léčby
Při dlouhodobé léčbě (delší než 2 – 3 týdny) mají být sledovány funkce ledvin a jater a krevní obraz.
V případě akutní meningitidy způsobené bakterií Listeria monocytogenes se Ampicilin AVMC podává v kombinaci s jiným antibiotikem.
Způsob podání
Intravenózní nebo intramuskulární podání.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na jiné peniciliny.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Mezi peniciliny a cefalosporiny existuje zkřížená alergie.
Vysoké koncentrace moči mohou způsobit falešně pozitivní výsledek některých glukózových testů.
Může se objevit průjem jako symptom pseudomembranózní kolitidy způsobené bakterií Clostridioides difficile. Pacienti s průjmem mají být pečlivě sledováni.
Tento léčivý přípravek obsahuje 70,2 mg sodíku v jedné injekční lahvičce, což odpovídá 3,51 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.
Pokud je přípravek rekonstituován nebo naředěn izotonickým roztokem chloridu sodného, je třeba vzít v úvahu také dodatečné množství sodíku z rozpouštědla.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Alopurinol
Alopurinol zvyšuje riziko alergické vyrážky po ampicilinu. Při souběžném používání je třeba zvážit úpravu dávky.
Methotrexát
Byl hlášen závažný případ těžké toxické reakce na methotrexát u pacienta, který byl léčen souběžně furosemidem a fenoxymethylpenicilinem. Tyto organické kyseliny mohou inhibovat tubulární sekreci methotrexátu. Při souběžném používání je třeba zvážit úpravu dávky.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Nejsou známa žádná rizika při používání během těhotenství.
Kojení
Ampicilin přechází do mateřského mléka, ale riziko ovlivnění dítěte při používání terapeutických dávek se zdá nepravděpodobné.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ampicilin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Nejčastější je vyrážka, která se vyskytuje asi u 5 % léčených pacientů.
| MedDRA třídy orgánových systémů | Frekvence | Nežádoucí účinek |
|---|---|---|
| Infekce a infestace | méně časté | pseudomembranózní kolitida |
| Poruchy krve a lymfatického systému | méně časté | anémie, trombocytopenie, eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza |
| Poruchy imunitního systému | vzácné | anafylaktická reakce |
| Gastrointestinální poruchy | časté | řídká stolice |
| méně časté | glositida, stomatitida, nauzea, zvracení, enterokolitida, průjem | |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | časté | exantém |
| méně časté | kopřivka | |
| vzácné | exfoliativní dermatitida a erythema multiforme |
Může dojít k přemnožení plísní v dutině ústní a v oblasti břicha.
Při intramuskulární injekci se může objevit bolest v místě podání.
Při infekční mononukleóze je frekvence exantému vysoká. Exantém byl také se zvýšenou frekvencí pozorován při leukemii.
Bylo prokázáno, že ke zvýšení hodnot AST dochází v důsledku místního uvolňování v místě vpichu a nemusí indikovat postižení jater.
Léčba anafylaktické reakce viz bod 4.9 Předávkování.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Toxicita
Velké dávky jsou obecně dobře snášeny. V případě např. poruchy funkce ledvin a poruchy hematoencefalické bariéry parenterální podávání vysokých dávek vedlo symptomům toxicity. Akutní reakce jsou zejména důsledkem hypersenzitivity.
Symptomy
Toxické reakce; nauzea, zvracení, průjem, poruchy elektrolytů, ztráta vědomí, svalové fascikulace, myoklonus, záchvaty křečí, kóma, hemolytické reakce, poruchy funkce ledvin, acidóza.
Ve výjimečných případech se může během 20 – 40 minut objevit anafylaktická reakce.
Léčba
Symptomatická léčba. V těžkých případech hemoperfuze nebo hemodialýza.
Při anafylaktické reakci: Epinefrin (adrenalin) 0,1 – 0,5 mg pomalu intravenózně. Hydrokortison 200 mg intravenózně, případně promethazin v dávce 25 mg intravenózně. Doplňování tekutin, korekce acidity.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, peniciliny se širokým spektrem, ATC kód: J01CA01
Ampicilin je penicilin s rozšířeným antibakteriálním spektrem. Ampicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny. Účinek je baktericidní.
Hraniční hodnoty testování citlivosti
Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) stanovil pro testování citlivosti ampicilinu tato kritéria interpretace minimální inhibiční koncentrace (MIC): https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx
Antibakteriální spektrum
| Citlivé | Pneumokoky Streptokoky Enterokoky Listeria monocytogenes Meningokoky Haemophilus influenzae Proteus mirabilis Anaerobní streptokoky a peptostreptokoky |
|---|---|
| Středně citlivé | Escherichia coli a Acinetobacter |
| Rezistentní | Stafylokoky Moraxella catarrhalis Haemophilus influenzae produkující beta-laktamázu Citrobacter Klebsiella Enterobacter Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia Serratia Pseudomonas Legionella Clostridioides difficile Bacteroides fragilis Mykoplasma Chlamydia |
|---|
Rezistence se vyskytuje (1–10 %) u pneumokoků a Enterococcus faecalis.
Rezistence je běžná (> 10 %) u Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae a gramnegativních střevních bakterií.
Mechanismus rezistence
Rezistence může nastat v důsledku bakteriální syntézy velkého množství beta-laktamáz, které hydrolyzují penicilin. Některé z nich lze inhibovat kyselinou klavulanovou. Kromě toho může vzniknout rezistence v důsledku produkce změněných proteinů vázajících penicilin (PBP). Rezistence je často zprostředkována plasmidem.
Zkřížená rezistence se vyskytuje ve skupině beta-laktamů (peniciliny a cefalosporiny).
Vývoj rezistence
Penicilin-rezistentní pneumokoky jsou rezistentní k ampicilinu.
Prevalence rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a jsou nutné lokální informace o rezistenci.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po podání 2 g ampicilinu jako přerušované infuze je dosaženo maximální plazmatické koncentrace asi 100 mikrogramů/ml a po 4 hodinách je plazmatická koncentrace asi 4 mikrogramy/ml.
Distribuce
Při meningitidě ampicilin lépe proniká hematoencefalickou bariérou. Průměrná koncentrace v likvoru činí 10 – 35 % plazmatické koncentrace.
Eliminace
Biologický poločas v plazmě je 55 – 60 minut.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neexistují žádné předklinické údaje relevantní pro posouzení bezpečnosti nad rámec toho, co již bylo uvedeno v tomto souhrnu údajů o přípravku.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Žádné.
6.2 Inkompatibility
Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.
6.3 Doba použitelnosti
Před otevřením injekční lahvičky: 3 roky
Po prvním otevření/rekonstituci/naředění:
Po rekonstituci pro intramuskulární a intravenózní podání: Přípravek má být použit okamžitě.
Roztok připravený pro přerušovanou infuzi: Chemická a fyzikální stabilita roztoku pro přerušovanou infuzi před použitím byla prokázána po dobu 2 hodin při teplotě 25 °C. Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření/rekonstituce/ředění nevylučuje riziko mikrobiální kontaminace, má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně nemá být doba delší než 24 hodin při teplotě
2 °C – 8 °C.
Roztok připravený pro kontinuální infuzi: Přípravek má být použit okamžitě.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho rekonstituci jsou uvedeny v bodě 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Injekční lahvička z čirého bezbarvého skla třídy III o jmenovitém objemu 20 ml. Injekční lahvičky jsou uzavřeny šedou zátkou z chlorbutylové pryže a hliníkovým uzávěrem.
Balení obsahuje 1 nebo 10 injekčních lahviček.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Příprava roztoku
Intramuskulární podání
Roztok se připraví rekonstitucí 1 g přípravku ve 4 ml vody pro injekci.
Intravenózní podání
Roztok se připraví rekonstitucí 1 g přípravku v 10 ml vody pro injekci.
Přerušovaná infuze
Roztok se připraví rekonstitucí 1 g přípravku ve 100 ml fyziologického roztoku. Roztok se má připravovat v polyolefinových nádobách.
Kontinuální infuze
Provede se rekonstituce 2 injekčních lahviček, každá jednotlivě v 10 ml fyziologického roztoku, aby se získalo celkové množství léčivé látky 2 g. Výsledný roztok z obou injekčních lahviček se smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo s 500 ml roztoku glukózy (50 mg/ml). Roztok se má připravovat v PVC nebo polyolefinových nádobách.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AV Medical CZ s.r.o., Dobronická 1257, 148 00 Praha 4 - Kunratice, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA
15/593/21-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 19. 12. 2024
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 19. 12. 2024